Nebivolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nebivolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta, chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Cả hai chất đối quang nebivolol đều được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của nebivolol đạt được khoảng 1,5 đến 4 giờ.

Phân bố

Nebivolol liên kết với protein huyết tương người khoảng 98%, chủ yếu là albumin và không phụ thuộc vào nồng độ nebivolol.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu thông qua đường glucuronid hóa trực tiếp và chuyển hóa ở mức độ ít hơn thông qua quá trình N-dealkyl hóa và quá trình oxy hóa nhờ men CYP2D6.

Thải trừ

Nebivolol thải trừ ở nước tiểu (38%) và trong phân (44%) ở nhóm chuyển hóa mạnh; ở nước tiểu (67%) và trong phân (13%) ở nhóm chuyển hóa yếu. Nebivolol được đào thải hầu như hoàn toàn dưới dạng các chất chuyển hóa oxy hóa hoặc chất liên hợp glucuronic tương ứng.

Dược lực học:

Nebivolol là hỗn hợp của 2 loại đồng phân quang học, SRRR-nebivolol (hoặc d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hoặc l-nebivolol). Nó kết hợp hai hoạt động dược lý:

• Nó là một chất đối kháng thụ thể beta có tính cạnh tranh và chọn lọc: Tác dụng này là do chất đồng phân SRRR (d-enantiomer).
• Nó có đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L-arginine / nitric oxide. Nebivolol là một thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic. Ở những người chuyển hóa mạnh (phần lớn các nhóm bệnh nhân) và với liều nhỏ hơn hoặc bằng 10 mg, nebivolol là thuốc chọn lọc chẹn β1. Ở những người chuyển hóa kém và ở liều cao hơn, nebivolol ức chể cả thụ thể β1 và β2 adrenergic.
  Nebivolol không có tác dụng giao cảm nội tại và thiếu tác dụng ổn định màng ở nồng độ điều trị. Ở liều lâm sàng, nebivolol không cho thấy có tác động thụ thể α1-adrnergic. Có nhiều chất chuyển hóa khác nhau, bao gồm các hợp chất glucuronid, cũng tham gia vào tác động ức chế thụ thể β-adrenergic.

Cơ chế tác dụng của nebivolol chưa được xác định rõ ràng. Các yếu tố có thể tham gia vào tác dụng hạ huyết áp bao gồm: (1) giảm nhịp tim, (2) giảm co bóp cơ tim, (3) giảm dẫn truyền dòng giao cảm từ trung tâm vận mạch não đến ngoại vi, (4) ức chế tác động của renin và (5) giảm sức căng ngoại biên do làm giãn mạch.