Eptifibatide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eptifibatide

Loại thuốc

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm: 2mg/ml.
• Dung dịch tiêm truyền: 0.75mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Dược động học của eptifibatide là tuyến tính và tỷ lệ với liều lượng đối với liều truyền tĩnh mạch nhanh từ 90 đến 250 mcg/kg và tốc độ truyền từ 0,5 đến 3 mcg/kg/phút.

Phân bố

Đối với liều tiêm truyền 2,0 microgam/kg/phút, nồng độ eptifibatide trong huyết tương ở trạng thái cân bằng trung bình nằm trong khoảng từ 1,5 đến 2,2 microgam/ml ở bệnh nhân bệnh mạch vành. Nồng độ này trong huyết tương đạt được nhanh chóng khi sử dụng trước 1 liều bolus 180microgram /kg.

Mức độ liên kết của eptifibatide với protein huyết tương của người là khoảng 25%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa thành các chất phân cực và được đào thải qua thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải eptifibatide trong huyết tương khoảng 2,5 giờ. Độ thanh thải khoảng 55 mL/kg/h.

Ở những người khỏe mạnh, độ thanh thải qua thận chiếm khoảng 50% tổng độ thanh thải của cơ thể, với phần lớn lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Ở những bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin <50 ml/phút), độ thanh thải của eptifibatide giảm khoảng 50% và nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định tăng gần gấp đôi.

Dược lực học:

Eptifibatide là một heptapeptide mạch vòng tổng hợp có chứa sáu axit amin, bao gồm một cysteine ​​amide và một gốc mercaptopropionyl (desamino cysteinyl), là một chất ức chế kết tập tiểu cầu và thuộc nhóm RGD (arginine-glycine-aspartate).

Eptifibatide ức chế một cách thuận nghịch sự kết tập tiểu cầu bằng cách ngăn chặn sự gắn kết của fibrinogen, yếu tố von Willebrand và các phối tử kết dính khác vào các thụ thể glycoprotein (GP) IIb / IIIa.

Khi tiêm tĩnh mạch, eptifibatide ức chế kết tập tiểu cầu ex vivo theo cách phụ thuộc vào liều lượng và nồng độ. Sự ức chế kết tập tiểu cầu có thể đảo ngược sau khi ngừng truyền eptifibatide; điều này được cho là kết quả của sự phân ly eptifibatide khỏi tiểu cầu.