Nilotinib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Nilotinib
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế protein kinase.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 50 mg, 150 mg, 200 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Tmax của nilotinib đạt 3 giờ sau khi uống. 30% nilotinib hấp thu sau khi uống.
Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối của nilotinib. So với dung dịch uống (pH 1,2 – 1,3), sinh khả dụng tương đối của viên nang nilotinib là khoảng 50%.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, Cmax và AUC của nilotinib lần lượt tăng 112% và 82% khi uống nilotinib cùng thức ăn so với khi đói. Uống thuốc 30 phút hoặc 2 giờ sau khi ăn làm tăng sinh khả dụng của nilotinib lên 29% hoặc 15%.
Sự hấp thu nilotinib giảm 48% ở bệnh nhân cắt bỏ toàn bộ dạ dày và giảm 22% ở bệnh nhân cắt 1 phần dạ dày.
Phân bố
Tỷ lệ nilotinib trong máu/huyết tương là 0,71. In vitro, 98% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Ở người khỏe mạnh, có 2 quá trình chuyển hóa chính là oxy hóa và hydroxyl hóa.
Nilotinib là thành phần chính trong huyết thanh, không có chất chuyển hóa nào đóng góp vào hoạt tính dược lý của nilotinib.
Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và 1 phần nhỏ qua CYP2C8.
Thải trừ
Hơn 90% liều dùng thải trừ trong vòng 7 ngày, chủ yếu ở phân (94% liều dùng). Nilotinib dạng không đổi chiếm 69% liều dùng.
Thời gian bán thải biểu kiến ước tính từ dược động học đa liều với dùng hàng ngày là khoảng 17 giờ.
Dược lực học:
Nilotinib là một chất ức chế mạnh hoạt động của ABL tyrosine kinase của oncoprotein BCR – ABL cả trong các dòng tế bào và trong các tế bào bệnh bạch cầu có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính.
Thuốc có ái lực cao với vị trí liên kết ATP theo cách ức chế mạnh BCR – ABL loại hoang dã và có hoạt tính chống lại 32/33 dạng đột biến BCR – ABL kháng imatinib.
Kết quả là nilotinib ức chế có chọn lọc sự tăng sinh và thúc đẩy quá trình chết theo chương trình của dòng tế bào và các tế bào bạch cầu nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính ở bệnh nhân CML.
In vivo, nilotinib đơn trị làm giảm gánh nặng khối u và kéo dài thời gian sống sau khi uống.
Nilotinib có rất ít hoặc không có tác dụng đối với phần lớn các protein kinase khác (kể cả Src), ngoại trừ các receptor kinase PDGF, KIT và Ephrine, nó ức chế ở nồng độ trong phạm vi đạt được sau dùng đường uống ở liều điều trị được khuyến cáo.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Potassium Cation
Loại thuốc
Chất khoáng và chất điện giải.
Dạng thuốc
Viên nén, viên bao phim, phóng thích kéo dài, dạng dung dịch tiêm truyền, dạng cô đặc để pha tiêm, dạng dung dịch uống…
Potassium Laurate là gì?
Potassium Laurate còn được gọi là muối kali, axit lauric, kali dodecanoate.
Potassium Laurate có công thức hóa học là C12H23KO2. Nó có dạng bột hoặc bột nhão nhẹ, màu trắng.
Potassium Laurate có công thức hóa học là C12H23KO2
Điều chế sản xuất
Potassium Laurate là muối Kali của Lauric Acid một loại acid béo bão hòa thường được tìm thấy trong dầu dừa, dầu cọ. Nó giúp cho nước hòa tan với dầu và các bụi bẩn để từ đó rửa trôi một cách dễ dàng. Potassium Laurate được điều chế theo công thức: C12H24O2 + KOH → C12H23KO2 + H2O.
Cơ chế hoạt động
Potassium Laurate là hợp chất làm sạch da do có chứa xà phòng axit béo kali và glycerin.
Potassium myristate là gì?
Tên thường gọi: Potassium myristate.
PubChem CID: 23686147.
Tên gọi khác: Potassium tetradecanoate; Myristic acid, potassium salt; Tetradecanoic acid, potassium salt.
Công thức hóa học phân tử của Potassium myristate là C14H27KO2, trọng lượng phân tử là 266.46 g/mol.
Potassium myristate là một muối kali của axit Myristic. Axit myristic, còn được gọi là axit tetradecanoic, xuất hiện tự nhiên trong dầu mỡ động thực vật như dầu cọ, dầu dừa và dầu nhục đậu khấu.
Potassium myristate được biết đến là một dạng tinh thể bột mịn màu trắng. Về độ hòa tan, Potassium myristate có khả năng hòa tan trong nước nóng và ethanol nóng, hòa tan ít trong dung môi hữu cơ như ete và ethanol lạnh.
Potassium myristate là một thành phần chất tẩy rửa dạng lỏng. Về tính chất, Potassium myristate có khả năng bôi trơn, khả năng phân tán và nhũ hóa rất tốt. Potassium myristate còn được sử dụng làm một chất phụ gia trong thực phẩm. Được sử dụng như một chất kết dính, chất nhũ hóa và chất chống vón cục.
Muối của axit béo là một chất hoạt động bề mặt anion, do đó Potassium myristate có hoạt tính kháng khuẩn lâu dài chống lại các tác nhân vi khuẩn như Streptococcus. Ngoài ra Potassium myristate còn được dùng làm chất tẩy rửa thành phần xà phòng. Lưu ý Potassium myristate có thể làm khô da và gây kích ứng da.
Điều chế sản xuất Potassium myristate
Potassium myristate thường được điều chế từ dầu dừa và kali hydroxit và xà phòng kali laurat sau đó được sử dụng cùng nhau.
Cơ chế hoạt động
Potassium myristate được sử dụng như một chất hoạt động bề mặt và chất nhũ hóa trong các sản phẩm mỹ phẩm.
Với vai trò là một chất hoạt động bề mặt, Potassium myristate làm giảm sức căng bề mặt giữa hai thành phần của sản phẩm như hai chất lỏng hoặc chất lỏng và chất rắn. Cấu trúc Potassium myristate chứa một đầu ưa nước và kỵ nước, do đó nó có thể thu hút bụi bẩn, dầu và các tạp chất khác tích tụ trên bề mặt da, sau đó có thể rửa sạch dễ dàng bằng nước. Bằng cách này, nó làm sạch bề mặt của da hoặc tóc. Hơn nữa, một số loại bột rắn khá mịn và rất khó để làm ướt và trộn chúng theo công thức. Vì vậy, khi chất hoạt động bề mặt được sử dụng trong công thức, nó làm giảm sức căng bề mặt giữa bột và dung môi và giúp trộn nhanh.
Với vai trò là một chất nhũ hóa, nó mang lại sự ổn định cho sản phẩm. Sản phẩm thường có thành phần gốc dầu và nước bị tách thành các thành phần riêng, khi đó chất nhũ hóa sẽ giúp ổn định sản phẩm, ngăn ngừa sự tách biệt của các thành phần và cho phép phân phối đồng đều các thành phần của sản phẩm khi được sử dụng. Potassium myristate có khả năng nhũ hóa được sử dụng trong các công thức sản phẩm làm sạch, sản phẩm tắm, và các sản phẩm chăm sóc tóc và da khác.
Sản phẩm liên quan
