Patupilone
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Epothilone B là một macrolide 16 thành viên bắt chước tác dụng sinh học của taxol.
Dược động học:
Cơ chế chính của lớp epothilone là ức chế chức năng vi ống. Các vi ống rất cần thiết cho sự phân chia tế bào và do đó epothilone ngăn chặn các tế bào phân chia đúng cách. Epothilone B có tác dụng sinh học tương tự như taxol cả trong ống nghiệm và trong tế bào nuôi cấy. Điều này là do họ chia sẻ cùng một trang web ràng buộc, cũng như mối quan hệ ràng buộc với vi ống. Giống như taxol, epothilone B liên kết với tiểu đơn vị dị vòng αβ-tubulin. Khi được gắn kết, tốc độ phân ly αβ-tubulin giảm, do đó ổn định các vi ống. Hơn nữa, epothilone B cũng đã được chứng minh là tạo ra sự trùng hợp tubulin thành các vi ống mà không có sự hiện diện của GTP. Điều này được gây ra bởi sự hình thành các bó vi ống trong toàn bộ tế bào chất. Cuối cùng, epothilone B cũng gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào ở giai đoạn chuyển tiếp G2-M, do đó dẫn đến độc tế bào và cuối cùng là apoptosis tế bào.
Dược lực học:
Sản phẩm liên quan
