Brivaracetam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brivaracetam

Loại thuốc

Thuốc chống co giật, một dẫn xuất pyrrolidine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên uống: 10 mg; 25 mg; 50 mg; 75 mg; 100 mg.

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 10 mg/mL.

Chất lỏng uống: 10 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống (Sinh khả dụng gần 100% qua đường uống); nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ (khoảng 0,25 – 3 giờ) trong điều kiện đói.

Thuốc viên và dung dịch uống có bán trên thị trường là tương đương sinh học; sinh khả dụng của các công thức uống và IV tương tự nhau.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn trong giờ đầu tiên so với khi uống; tiếp xúc tổng thể là tương tự. < 20% gắn kết với protein huyết tương.

Thể hiện dược động học tỷ lệ với liều lượng trong phạm vi liều lượng từ 10 – 600 mg.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu bằng cách thủy phân đơn chất axetamit để tạo thành chất chuyển hóa axit cacboxylic.

Một chất chuyển hóa khác được tạo ra thông qua quá trình oxy hóa chuỗi bên propyl bởi CYP2C8 cũng như CYP3A4, CYP2C19 và CYP2B6.

Một số liên hợp với axit glucuronic và taurine chiếm một lượng nhỏ trong quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

> 95% bài tiết qua nước tiểu với < 10% hợp chất mẹ không thay đổi. <1% thải trừ qua phân. Chu kỳ bán rã từ 7 – 8 giờ.

Sự thanh thải chủ yếu qua chuyển hóa với ít hơn 10% lượng thuốc mẹ được đào thải dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Brivaracetam liên kết SV2A với ái lực cao. SV2A được biết là đóng một vai trò trong quá trình tạo tiền mã hóa thông qua việc điều chỉnh giải phóng GABA ở synap.

Người ta cho rằng brivaracetam phát huy tác dụng chống epileptogenic thông qua liên kết với SV2A. Brivaracetam cũng được biết là có tác dụng ức chế các kênh Na +, cũng có thể góp phần vào tác dụng chống epileptogenic.

Cơ chế chính xác của hoạt động chống epileptogenic của brivaracetam vẫn chưa được biết.