Anileridine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Anileridine là một loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp và mạnh. Nó là một thuốc giảm đau gây nghiện được sử dụng để điều trị đau vừa đến nặng. Thuốc giảm đau gây nghiện hoạt động trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) để giảm đau. Một số tác dụng phụ của chúng cũng được gây ra bởi các hành động trong CNS.

Dược động học:

Các thụ thể thuốc phiện được kết hợp với các thụ thể G-protein và có chức năng như cả hai yếu tố điều chỉnh tích cực và tiêu cực của việc truyền synap thông qua các protein G kích hoạt protein effector. Liên kết với thuốc phiện kích thích trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein. Vì hệ thống effector là adenylate cyclase và cAMP nằm ở bề mặt bên trong của màng plasma, opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế cyclase adenylate. Sau đó, sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh không hoạt động như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline bị ức chế. Opioids cũng ức chế giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Các opioid như anileridine đóng các kênh canxi hoạt động điện áp loại N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở các kênh kali phụ thuộc vào canxi (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến siêu phân cực và giảm tính kích thích tế bào thần kinh.

Dược lực học:

Anileridine, một thuốc giảm đau mạnh, là một chất tương tự của pethidine. Anileridine rất hữu ích để giảm đau từ trung bình đến nặng. Nó cũng có thể được sử dụng như một thuốc giảm đau trong gây mê nói chung theo cách tương tự như meperidine để giảm lượng thuốc mê cần thiết, để tạo điều kiện thư giãn và giảm co thắt thanh quản. Ngoài ra, anileridine có tác dụng chống dị ứng, co thắt và chống ho nhẹ. Tác dụng dược lý chính của Anileridine được áp dụng trên CNS. Suy hô hấp, khi nó xảy ra, có thời gian ngắn hơn so với morphin hoặc meperidine khi sử dụng liều giảm đau trang bị.