Acetyldigitoxin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dẫn xuất tim mạch của lanatoside A hoặc của Digitoxin được sử dụng để số hóa nhanh trong suy tim sung huyết.

Dược động học:

Acetyldigitoxin liên kết với một vị trí trên khía cạnh ngoại bào của tiểu đơn vị α của bơm Na ⁺ / K ⁺ ATPase trong màng tế bào tim (tế bào cơ tim). Điều này gây ra sự gia tăng mức độ của các ion natri trong tế bào cơ tim, sau đó dẫn đến sự gia tăng mức độ của các ion canxi. Cơ chế đề xuất như sau: ức chế bơm Na ⁺ / K ⁺ dẫn đến tăng nồng độ Na ⁺ , do đó làm chậm quá trình đùn Ca ²⁺ qua bơm trao đổi Na ⁺ / Ca ²⁺ . Lượng Ca ²⁺ tăng lên sau đó được lưu trữ trong mạng lưới sarcoplasmic và được giải phóng bởi mỗi tiềm năng hành động, không thay đổi bởi acetyldigitoxin. Đây là một cơ chế khác với cơ chế của catecholamine. Acetyldigitoxin cũng làm tăng hoạt động âm đạo thông qua hành động trung tâm của nó trên hệ thống thần kinh trung ương, do đó làm giảm sự dẫn truyền xung điện qua nút AV. Điều này rất quan trọng đối với việc sử dụng lâm sàng trong các rối loạn nhịp tim khác nhau.

Dược lực học:

Các tác dụng dược lý chính của acetyldigitoxin là trên tim. Tác dụng ngoại bào chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ. Tác dụng tim chính của nó là 1) giảm sự dẫn truyền xung điện qua nút AV, làm cho nó trở thành một loại thuốc thường được sử dụng trong việc kiểm soát nhịp tim khi rung tâm nhĩ hoặc rung tâm nhĩ, và 2) tăng lực co bóp thông qua ức chế Bơm Na ⁺ / K ⁺ ATPase.