Carmustine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carmustine

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, tác nhân alkyl hóa, nitrosourea.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô 100 mg trong lọ đơn liều để pha dung dịch và lọ chứa 3 mL dung môi cồn khử nước.

Miếng cấy chứa 7,7 mg.

Dược động học:

Phân bố

Carmustine vượt qua hàng rào máu não. Mức độ phóng xạ trong dịch não tủy lớn hơn hoặc bằng 50% mức độ phóng xạ được đo đồng thời trong huyết tương.

Chuyển hóa

Carmustine có thể bị bất hoạt thông qua phản ứng khử nitơ được xúc tác bởi cả enzym cytosolic và microsomal, bao gồm NADPH và glutathione-S-transferase.

Thải trừ

Sau khi truyền tĩnh mạch ngắn, thời gian bán thải được báo cáo là từ 15 phút đến 75 phút.

Khoảng 60% đến 70% tổng liều được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 96 giờ. Khoảng 10% được thải trừ dưới dạng CO₂ qua đường hô hấp.

Dược lực học:

Carmustine alkylates DNA và RNA, cũng đã được chứng minh là có thể ức chế một số enzym bằng cách carbamoyl hóa các axit amin trong protein. Người ta cho rằng các hoạt động chống ung thư và độc hại của carmustine có thể là do các chất chuyển hóa.