Doxylamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Doxylamine (doxylamin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine H1 thế hệ 1

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng ở dạng doxylamine succinate.

Viên nén: 25 mg.

Viên nang mềm dạng phối hợp: 

• Acetaminophen - 250 mg; phenylephrin HCl - 5 mg; dextromethorphan HBr - 10 mg; doxylamine succinat - 6,25 mg.
• Acetaminophen - 325mg; dextromethorphan HBr - 15mg; doxylamine succinate - 6.25mg.

Viên nén bao tan trong ruột dạng phối hợp: doxylamine succinate 10mg - 10mg; pyridoxine hydrochloride 10mg - 10mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh của doxylamine trong huyết tương đạt khoảng 100 nanogam/ml trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống liều đơn 25 mg. Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa, chủ yếu ở hỗng tràng. Tác dụng an thần xuất hiện sau khi uống khoảng 30 phút.

Phân bố

Doxylamine có khả năng vào sữa mẹ vì trọng lượng phân tử thấp.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa ở gan thông qua phản ứng N-dealkyl hóa tạo thành N -desmethyldoxylamine và N, N -didesmethyldoxylamine. Thời gian bán thải của doxylamine khoảng 10 giờ.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa chính, N -desmethyldoxylamine và N, N -didesmethyldoxylamine, được bài tiết chủ yếu qua thận.

Thời gian bán thải khoảng 10 giờ.

Dược lực học:

Doxylamine là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất, có tác dụng kháng muscarinic, qua được hàng rào máu não nên có tác dụng an thần và gây buồn ngủ mạnh.

Tác dụng của doxylamine do đối kháng cạnh tranh có hồi phục với histamine tại thụ thể H1, làm giảm hoặc làm mất các tác dụng của histamine trên tế bào đích nhưng không làm bất hoạt hoặc ngăn cản tổng hợp histamine, trong đa số trường hợp không ngăn cản giải phóng histamine.

Thuốc không đối kháng tác dụng tăng tiết dịch tiêu hóa của histamine (tác dụng thông qua thụ thể H2). Doxylamine đối kháng tác dụng của histamine trên cơ trơn hệ tiêu hóa, tử cung, khí phế quản, mạch máu lớn. Thuốc đối kháng tác dụng tăng tính thấm mao mạch và gây phù của histamine.