Mirtazapine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mirtazapine (Mirtazapin).

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm bốn vòng. 

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
• Viên nén bao phim: 15 mg, 30 mg và 45 mg. 
• Viên nén phân tán trong miệng: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
• Dung dịch uống: 15mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Mirtazapin hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống khoảng 50%. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thức ăn ảnh hưởng không đáng kể đến hấp thu thuốc. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 3 - 4 ngày dùng thuốc.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của mirtazapin khoảng 85%.

Chuyển hóa

Mirtazapin được chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan, chủ yếu theo con đường demethyl hóa và hydroxyl hóa sau đó được liên hợp với acid glucuronic. CYP2D6, CYP1A2 và CYP3A4 là các isoenzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa mirtazapin. Trong các dẫn chất chuyển hóa, dẫn chất N-demethyl còn giữ được hoạt tính chống trầm cảm.

Thải trừ

Mirtazapin thải trừ qua nước tiểu (75%) và phân (15%). Thời gian bán thải trong huyết tương từ 20- 40h. Nghiên cứu trên động vật thực nghiệm cho thấy mirtazapin qua được nhau thai. Thuốc cũng được bài xuất vào sữa mẹ. 

Hệ số thanh thải của mirtazapin giảm ở người suy gan và suy thận. Ở bệnh nhân suy gan khi uống liều duy nhất 15 mg, hệ số thanh thải của mirtazapin giảm khoảng 35% ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường; nồng độ trung bình của mirtazapin huyết tương tăng khoảng 55%.

Ở bệnh nhân suy thận, sau khi uống liều duy nhất 15 mg mirtazapin ở bệnh nhân suy thận vừa (Clcr < 40 ml/phút) và nặng (Clcr < 10 ml/phút), hệ số thanh thải của mirtazapin giảm theo thứ tự khoảng 30% và 50% so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường; nồng độ trung bình của mirtazapin huyết tương tăng theo thứ tự khoảng 55% và 115%.

Dược lực học:

Mirtazapine là thuốc chống trầm cảm bốn vòng, hoạt động bằng tác dụng đối kháng α2 tiền synap tại trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh noradrenergic và serotonergic trung ương. Việc tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonergic được qua trung gian các thụ thể 5HT1.

Mặt khác, Mirtazapin còn đối kháng mạnh thụ thể 5HT2 và 5HT3 của serotonin đồng thời đối kháng ở mức độ trung bình với thụ thể muscarinic. Mirtazapin có tác dụng gây ngủ do đối kháng mạnh thụ thể H1 của histamin và có tác dụng gây hạ huyết áp tư thế do đối kháng thụ thể α1-adrenergic ở ngoại vi.