Mipomersen

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mipomersen

Loại thuốc

Thuốc chống tăng lipid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Tiêm dưới da (200 mg/mL).

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ mipomersen tối đa đạt được trong khoảng 3 - 4 giờ sau khi tiêm dưới da. Ngoài ra, sinh khả dụng của mipomersn phụ thuộc vào liều lượng và dao động từ 54% - 78%.

Khối lượng phân phối cho mipomersen không được định lượng. 

Phân bố

Liên kết protein huyết tương đối với mipomersen lớn hơn hoặc bằng 90%.

Chuyển hóa 

Mipomersem được chuyển hóa bởi endonuclease. Sau khi bị phân giải thành các oligonucleotide ngắn hơn, nó được chuyển hóa thêm bởi các exonuclease.

Thải trừ

24 giờ sau khi dùng mipomersem, ít hơn 4% mipomersem và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu. Mipomersem có thời gian bán hủy rất dài từ 1 - 2 tháng.

Độ thanh thải của mipomersem không được định lượng.

Dược lực học:

Mipomersen natri làm giảm mức apolipoprotein B (apo B), lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) lipoprotein-cholesterol không tỷ trọng cao và cholesterol toàn phần.

Mipomersen liên kết với mRNA mã cho apoB-100. Sự liên kết này dẫn đến RNA sợi đôi, bị phân hủy bởi RNase H và ngăn cản quá trình dịch mã của mRNA để tạo thành protein apo B-100.