Adalimumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Adalimumab.

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch, kháng thể đơn dòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm trong bơm tiêm đóng sẵn: 20 mg, 40 mg. 

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu và phân phối của adalimumab chậm, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 5 ngày sau khi dùng.

Sinh khả dụng trung bình là 64%. nồng độ đáy trung bình ở trạng thái ổn định là khoảng 5 μg/ mL (không dùng đồng thời methotrexate) và 8 đến 9 μg / mL (với methotrexate đồng thời).

Phân bố

Thể tích phân bố từ 5 đến 6 lít và thời gian bán thải ở pha cuối trung bình là khoảng hai tuần. Nồng độ adalimumab trong dịch khớp của một số bệnh nhân viêm khớp dạng thấp dao động từ 31-96%. Phân bố vào dịch khớp. Phân phối vào sữa với lượng nhỏ. Qua nhau thai.

Chuyển hóa

Chưa có thông tin. Thuốc được chuyển hóa ít bởi isoenzyme CYP.

Thải trừ

Chưa rõ. Thời gian bán thải 2 tuần (khoảng 10–20 ngày).

Dược lực học:

Adalimumab liên kết đặc biệt với TNF và trung hòa chức năng sinh học của TNF bằng cách ngăn chặn sự tương tác của nó với các thụ thể TNF bề mặt tế bào p55 và p75. Adalimumab cũng điều chỉnh các phản ứng sinh học do TNF gây ra, bao gồm những thay đổi về mức độ của các phân tử kết dính chịu trách nhiệm cho sự di chuyển của bạch cầu (ELAM-1, VCAM-1 và ICAM-1 với IC50 0,1-0,2 nM).