Cefdinir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cefdinir là một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 3 dùng đường uống, được bán dưới các tên thương mại Cefzon và Omnicef.

Năm 2008, Cefdinir, dưới dạng biệt dược Omnicef, là kháng sinh cephalosporin có doanh thu cao nhất ở Hoa Kỳ, với giá trị hơn 585 triệu đô la khi bán lẻ duy nhất đối với dạng generic. Cấu trúc của kháng sinh cephalosporin tương tự như cefixime.

Thuốc Cefdinir được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Giống như các loại thuốc kháng sinh khác, Cefdinir chỉ điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra. Nó sẽ không có tác dụng đối với các bệnh nhiễm trùng do vi rút gây ra.

Thuốc Cefdinir có mặt ở Hoa Kỳ dưới tên Omnicef của Abbott Laboratories và ở Ấn Độ dưới tên Cednir của Abbott, Kefnir của Glenmark, Cefdair của Xalra Pharma và Cefdiel của Ranbaxy.

Dạng bào chế và hàm lượng:

Bột pha hỗn dịch, thuốc uống: 125mg/5mL, 250mg/5mL.

Viên nang, thuốc uống: Cefdinir 300mg, 125mg, 100mg, 250mg.

Dược động học:

Hấp thu: Nồng độ đỉnh huyết tương của Cefdinir xảy ra trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống, liều càng cao thì nồng độ càng lớn, tuy nhiên nồng độ tăng ít hơn ở liều 300mg (7mg/kg) – 600mg (14mg/kg). Thức ăn có chứa hàm lượng mỡ cao sẽ làm giảm khả năng hấp thu của thuốc từ 16% xuống còn 10%. Vì vậy không nên dùng Cefdinir với thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của Cefdinir ở người lớn là 0.35l/kg (±0.29); ở bệnh nhân nhi (6 tháng – 12 tuổi) là 0.67l/kg (±0.08). 60 – 70% Cefdinir gắn kết với huyết tương ở cả người lớn và bệnh nhân nhi, sự gắn kết này không phụ thuộc nồng độ.

Chuyển hoá và đào thải: Cefdinir không bị chuyển hoá, hoạt tính chủ yếu là do thuốc gốc. Cefdinir được thải trừ chủ yếu qua sự thải trừ của thận với nửa đời bán thải là 1.7 (± 0.6) giờ. Ở những người khoẻ mạnh với chức năng thận bình thường, độ thanh thải là 2.0 (± 1.0) mL/phút/kg và độ thanh thải theo đường uống với liều 300 – 600mg là 11.6 (±6.0) và 15.5 (±5.4) mL/phút/kg. 18.4% (±6.4) và 11.6% (± 4.6) liều dùng 300 – 600mg được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Độ thanh thải Cefdinir giảm ở bệnh nhân suy chức năng thận.

Dược lực học:

Cefdinir là kháng sinh có nhân cephem, có nhóm vinyl ở vị trí thứ 3 và nhóm 2-aminothiazoly hydroxyimino ở vị trí thứ 7 của 7-aminocephalosporanic acid.

Cefdinir không bị ảnh hưởng bởi các loại men beta-lactamase, có hoạt tính kháng khuẩn rộng chống lại các loại vi khuẩn gram(-) và gram(+); đặc biệt, nó có hiệu quả tốt trên các loại vi khuẩn gram(+) như: Staphylococcus sp., Streptococcus sp., kháng với những kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin uống khác đã có từ trước.

Cefdinir là thuốc diệt khuẩn, có hoạt tính diệt khuẩn cân đối, chống lại vi khuẩn gram(-) và vi khuẩn gram(+).

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của Cefdinir là ức chế sự tổng hợp của thành tế bào. Nó có ái lực cao với những protein kết hợp penicillin (PBP) 1 (1a, 1bs), 2 và 3, với những điểm tác dụng thay đổi tùy theo loại vi khuẩn.