Emicizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Emicizumab là một kháng thể đơn dòng tái tổ hợp được nhân hóa, bắt chước chức năng của yếu tố đông máu VIII và nó có khả năng liên kết đồng thời với yếu tố kích hoạt IX và yếu tố X. Khả năng của Emicizumab liên kết với cả ba yếu tố khác nhau này cho phép nó vượt qua cả ba yếu tố khác nhau này. hiệu quả cầm máu không ổn định được sản xuất bởi các tác nhân yếu tố VII trước đó. Emicizumab có nguồn gốc là một dạng cải tiến của hBS23 và nó đã được phê duyệt vào ngày 16 tháng 11 năm 2017. [A31279, L1016] Nó được tạo bởi Công ty TNHH Dược phẩm Chugai và đồng phát triển với Roche và Genentech. [L1015]

Dược động học:

Emicizumab thể hiện hành động của mình bằng cách thực hiện chức năng của Yếu tố đông máu VIII mà không đưa ra một tương đồng cấu trúc. [L1017] Nó trình bày tính đặc hiệu kép cho phép nó liên kết với cả Yếu tố IXa và Yếu tố X, thực hiện hoạt động bắc cầu cần thiết cho sự ra mắt của các tầng đông máu. [A31286]

Dược lực học:

Emicizumab bắt chước chức năng của yếu tố đông máu VIII, do đó, nó liên kết với dạng kích hoạt của Yếu tố IX (Yếu tố IXa). Liên kết này tạo thành một phức hợp mà sau này sẽ liên kết với yếu tố X của yếu tố đông máu. [A31288] Khả năng Emicizumab tương tác với cả hai yếu tố (Yếu tố IXa và Yếu tố X) kích hoạt tầng đông máu sau đó sẽ dẫn đến sự phân chia fibrinogen thành fibrin và sự hình thành cục máu đông. [A31287] vào sự phục hồi của quá trình đông máu và do đó, trong việc giảm các đợt xuất huyết. [L1016] Hoạt động của emicizumab cũng có thể tạo ra những thay đổi trong thời gian đông máu được kích hoạt (ACT), thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt Hoạt động VIII. [L1018] Ngoài ra, cấu trúc lưỡng tính độc đáo của Emicizumab ngăn chặn sự hình thành các chất ức chế yếu tố VIII hoặc tác dụng của chúng. [A31286] Trong các thử nghiệm lâm sàng đầu tiên, emicizumab đã được thử trên các bệnh nhân trưởng thành và nhi khoa được điều trị trước đó của bệnh Hemophilia A với các chất ức chế FVIII. Trong các thử nghiệm này, tỷ lệ chảy máu hàng năm cần điều trị bằng các yếu tố đông máu đã giảm 87% so với bệnh nhân không được điều trị. Trong thử nghiệm này, tỷ lệ chảy máu hàng năm đã giảm 96% so với bệnh nhân không được điều trị. [L4660]