Hyperforin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Hyperforin là một hóa chất thực vật được sản xuất bởi một số thành viên của chi thực vật Hypericum, đáng chú ý là Hypericum perforatum (St John's wort).

Dược động học:

Hyperforin được cho là thành phần hoạt động chính chịu trách nhiệm cho các đặc tính chống trầm cảm và giải lo âu của các chiết xuất của St. John's wort. Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu monoamin, bao gồm serotonin, norepinephrine, dopamine, và GABA và glutamate, với các giá trị IC50 0,05-0.10 mcg / ml cho tất cả các hợp chất, ngoại trừ glutamate, trong 0,5 mcg / ml phạm vi. Nó xuất hiện để phát huy những hiệu ứng này bằng cách kích hoạt kênh ion tiềm năng thụ thể thoáng qua TRPC6. Kích hoạt TRPC6 gây ra sự xâm nhập của natri và canxi vào tế bào gây ức chế tái hấp thu monoamin.

Dược lực học:

Hyperforin được cho là thành phần hoạt động chính chịu trách nhiệm cho các đặc tính chống trầm cảm và giải lo âu của các chiết xuất của St. John's wort. Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu monoamin, bao gồm serotonin, norepinephrine, dopamine, và GABA và glutamate, với các giá trị IC50 0,05-0.10 mcg / ml cho tất cả các hợp chất, ngoại trừ glutamate, trong 0,5 mcg / ml phạm vi. Nó xuất hiện để phát huy những hiệu ứng này bằng cách kích hoạt kênh ion tiềm năng thụ thể thoáng qua TRPC6. Kích hoạt TRPC6 gây ra sự xâm nhập của natri và canxi vào tế bào gây ức chế tái hấp thu monoamin. Hyperforin cũng được cho là chịu trách nhiệm cho việc tạo ra các enzyme cytochrom P450 CYP3A4 và CYP2C9 bằng cách liên kết và kích hoạt thụ thể X mang thai (PXR).