P-Tert-Butylphenol-Formaldehyd là một hóa chất kết dính được sử dụng rộng rãi được sử dụng trong nhiều loại sản phẩm thương mại và chất gây dị ứng và dị ứng da đã biết [A34290, A34291]. Độ nhạy cảm với P-Tert-Butylphenol-Formaldehyd có thể được xác định bằng xét nghiệm vá lâm sàng.

Clazakizumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị viêm khớp dạng thấp.

Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Ixekizumab là một kháng thể đơn dòng immunoglobulin G phân lớp 4 (IgG4) (mAb) chống lại interleukin-17A (IL-17A) và ngăn không cho nó tương tác với thụ thể IL-17A. Vì IL-17A là một cytokine tiền viêm liên quan đến viêm và phản ứng miễn dịch, ngăn chặn tác dụng của nó có lợi cho việc sử dụng trong các tình trạng viêm. Đặc biệt, IL-17A đã được tìm thấy có liên quan đến một loạt các bệnh tự miễn bao gồm Viêm khớp dạng thấp và bệnh vẩy nến mảng bám. Ixekizumab được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp trong một dòng tế bào động vật có vú tái tổ hợp và được tinh chế bằng cách sử dụng công nghệ tiêu chuẩn để xử lý sinh học. Ixekizumab bao gồm hai chuỗi polypeptide chuỗi nhẹ giống nhau gồm 219 axit amin mỗi chuỗi và hai chuỗi polypeptide chuỗi nặng giống hệt nhau gồm 44 axit amin mỗi chuỗi và có trọng lượng phân tử 146,158 Dalton cho xương sống của phân tử. Nó được chỉ định để điều trị cho người lớn bị bệnh vẩy nến mảng bám từ trung bình đến nặng là những ứng cử viên cho liệu pháp hệ thống hoặc liệu pháp quang.

Edotecarin là một chất ức chế tiểu thuyết, không phải camptothecin, DNA topoisomerase I. Nó là thành viên của lớp hợp chất gọi là indolocarbazoles.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Becaplermin

Loại thuốc

Chất kích thích và tăng sinh tế bào.

Dạng thuốc và hàm lượng 

Thuốc bôi ngoài da, tuýp 2 g hoặc 15 g dạng gel 0,01% (mỗi gam gel có chứa 100mcg becaplermin).

Chiết xuất chất gây dị ứng sữa dê được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aprepitant

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể NK1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 40 mg, 80 mg, 125 mg

Bột pha hỗn dịch uống: 125 mg

Doripenem là một loại kháng sinh phổ rộng, carbapenem được bán dưới tên thương hiệu Doribax của Janssen. Thuốc tiêm Doripenem đã được FDA chấp thuận vào năm 2007 để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu và ổ bụng phức tạp. Trong một thử nghiệm lâm sàng về điều trị doripenem trong viêm phổi do thở máy (so với imipenem và cilastatin), người ta thấy rằng doripenem có nguy cơ tử vong cao hơn và tỷ lệ chữa bệnh lâm sàng thấp hơn, dẫn đến kết thúc thử nghiệm sớm. FDA đã sửa đổi nhãn doripenem vào năm 2014 để đưa ra cảnh báo về việc sử dụng trong viêm phổi liên quan đến máy thở và nhắc lại sự an toàn và hiệu quả của nó đối với các chỉ định được phê duyệt.

Một chất đối kháng ma túy tương tự như hành động với naloxone. Nó được sử dụng để hồi phục động vật sau khi etolphin neuroleptanalgesia và được coi là một chất đối kháng cụ thể với etorphine. [PubChem]

Dexamethasone isonicotinate là một glucocorticoid chống viêm, chống dị ứng có thể dùng bằng đường uống, qua đường hô hấp, tại chỗ và tiêm. Nó có thể gây giữ muối và nước.

Một liên hợp của một protein melanoma không di căn glycoprotein B mAb và monomethyl auristatin E để điều trị khối u ác tính và ung thư vú.