Aprepitant

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aprepitant

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể NK1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 40 mg, 80 mg, 125 mg

Bột pha hỗn dịch uống: 125 mg

Dược động học:

Aprepitant có dược động học phi tuyến tính. Cả độ thanh thải và sinh khả dụng tuyệt đối đều giảm khi tăng liều.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối ở liều 40 mg chưa được xác định. Ở khoảng liều 80 đến 125 mg, sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình của Aprepitant là khoảng 60 đến 65%. Uống viên nang với bữa ăn sáng tiêu chuẩn nhiều chất béo không có ý nghĩa lâm sàng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Aprepitant.

Phân bố

Aprepitant liên kết với protein huyết tương hơn 95%. Thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình ở trạng thái ổn định (Vd ss) là khoảng 70 L.

Aprepitant qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Aprepitant được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và một phần nhỏ được chuyển hóa nhỏ bởi CYP1A2 và CYP2C19. Sự trao đổi chất chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa ở vòng morpholine và các chuỗi bên của nó. Không phát hiện thấy sự chuyển hóa qua CYP2D6, CYP2C9, hoặc CYP2E1. Chất chuyển hóa của Aprepitant, chỉ có hoạt tính yếu đã được xác định trong huyết tương người.

Thải trừ

Aprepitant được bài tiết dưới dạng chuyển hóa qua nước tiểu và qua phân.

Độ thanh thải trong huyết tương của Aprepitant phụ thuộc vào liều lượng, giảm khi tăng liều và dao động từ khoảng 60 đến 72 mL/phút trong khoảng liều điều trị. Thời gian bán thải cuối dao động từ khoảng 9 đến 13 giờ.

Dược lực học:

Aprepitant là chất đối kháng chọn lọc và có ái lực cao đối với thụ thể P/neurokinin 1 (NK 1).

Aprepitant có ít hoặc không có ái lực với các thụ thể serotonin (5-HT 3), dopamine và corticosteroid, kết quả cho tác dụng chống lại cảm giác buồn nôn và nôn do hóa trị liệu hoặc sau phẫu thuật.