Guselkumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Guselkumab là một kháng thể đơn dòng immunoglobulin G1 lambda (IgG1λ) ngăn chặn chọn lọc interleukin-23. IL-23 là một cytokine gây viêm kích hoạt con đường tế bào T-helper CD4 + (Th17) để điều hòa dòng thác viêm gây ra sự hình thành mảng bám vẩy nến [A20357]. Trong các thử nghiệm lâm sàng, guselkumab đã chứng minh cải thiện độ thanh thải của da và cải thiện triệu chứng trong các biểu hiện da liễu của bệnh vẩy nến. Được phát triển bởi Janssen, hình thức tiêm thuốc dưới da của guselkumab đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2017 dưới tên thị trường là Tobfya để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị bệnh vẩy nến mảng bám từ trung bình đến nặng.

Dược động học:

Guselkumab nhắm vào tiểu đơn vị p19 alpha của IL-23. Trong khi IL-23 thúc đẩy các phản ứng viêm và miễn dịch bình thường, các tiểu đơn vị p19 và p40 của IL-23 được phát hiện quá mức trong tình trạng bệnh vẩy nến và các bệnh viêm da tự miễn khác [A20357, A20359]. Guselkumab liên kết có chọn lọc với tiểu đơn vị p19 của IL-23 trong các tế bào đuôi gai và tế bào keratinocytes và ngăn chặn sự tương tác của nó với thụ thể IL-23, điều này ngăn cản sự giải phóng các cytokine và chemokine gây viêm khác thông qua việc kích thích các tế bào miễn dịch như Th17 Nhãn]. Do đó, guselkumab ngăn chặn tín hiệu tăng cao bất thường của các dòng viêm gây ra các bất thường biểu bì bao gồm tăng sinh tế bào keratinocyte và hình thành mảng bám vẩy nến [A20353].

Dược lực học:

Guselkumab được chứng minh là làm giảm nồng độ IL-17A, IL-17F và IL-22 trong huyết thanh [Nhãn FDA].