Lesopitron

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lesopitron là một giải lo âu với hoạt động chủ vận 5-HT1A trước và sau synap, được Esteve phát triển.

Dược động học:

Lesopitron hoạt động như một phối tử cho các thụ thể serotonin 5-HT1A trung ương. Lesopitron ức chế xúc tác haloperidol gây ra, đó là hậu quả của hành động của nó đối với các chất tự động 5-HT1A. Khả năng của lesopitron gây ra hội chứng 5-HT phản ánh sự kích hoạt thụ thể 5-HT1A sau synap và sự đảo ngược của hội chứng 5-OHDPAT gây ra bởi lesopitron cho thấy tác dụng chủ vận từng phần trên loại thụ thể này. Lesopitron gây ra hiệu ứng hạ nhiệt do kích hoạt tăng cường thụ thể 5-HT1A sau synap. Tác dụng chủ vận của lesopitron trên các thụ thể 5-HT1A và tác dụng hạ nhiệt rõ rệt của nó là một giá trị gia tăng cho thuốc này và là tác nhân kích thích nghiên cứu tác dụng bảo vệ thần kinh có thể của nó.

Dược lực học:

Trong các thử nghiệm pha I ở những người tình nguyện khỏe mạnh, lesopitron được dung nạp tốt ở liều đơn tới 50 mg và tối đa 45 mg / ngày với liều lặp lại. Lesopitron có tác dụng không đáng kể đối với các thụ thể alpha-adrenergic và dopaminergic, và mạnh hơn các chất chủ vận 5-HT1A liên quan đến cấu trúc trong tương tác xã hội chuột và mô hình lo âu marmoset. Nó cũng chống lại sự lo lắng do rút thuốc của benzodiazepine ở loài gặm nhấm. Độc tính cấp tính của lesopitron là thấp và nó không làm tăng tác dụng của rượu hoặc barbiturat. Sử dụng lâu dài dẫn đến giảm glucose huyết tương, triglyceride, phospholipids và cholesterol.