Methazolamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methazolamide.

Loại thuốc

Chất ức chế enzym carbonic anhydrase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 25 mg, 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu tốt từ đường tiêu hoá, thường đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 - 2 giờ. Tác động hạ nhãn áp thường xuất hiện trong 2 - 4 giờ, đạt hiệu quả cao nhất trong 6 - 8 giờ, và thường được duy trì trong vòng 10 - 18 giờ.

Methazolamide đạt nồng độ ở trạng thái ổn định trong 7 ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố của methazolamide là 17 - 23 L, với khả năng gắn của thuốc với protein huyết tương là 55%. Methazolamide có thể phân bố vào hồng cầu, dịch ngoại bào, muối mật, dịch não tủy, thuỷ dịch của mắt. Chưa rõ khả năng qua nhau thai cũng như phân bố vào sữa mẹ của thuốc.

Chuyển hóa

Methazolamide được chuyển hoá một phần qua gan.

Thải trừ

Thuốc có thời gian bán thải là 14 giờ. Khoảng 20 - 30% lượng thuốc đưa vào được thải qua thận dưới dạng chuyển hoá có hoạt tính. Độ thanh thải qua thận chiếm 20% đến 25% tổng độ thanh thải của thuốc.

Dược lực học:

Methazolamide là một chất ức chế enzym carbonic anhydrase không chọn lọc và có thể hồi phục. Thuốc làm giảm sự hình thành ion hydro và bicarbonate từ carbon dioxide và nước, làm giảm khả năng tái hấp thu các ion này. 

Thuốc còn có tác động làm giảm lượng thuỷ dịch tiết ra từ mắt Nồng độ ion bicarbonate rất cao trong thuỷ dịch, do đó, các chất ức chế carbonic anhydrase có thể ngăn cản sự hình thành thuỷ dịch ở lớp biểu mô thể mi, từ đó làm hạ nhãn áp. 

Methazolamide làm tăng thải trừ bicarbonate, natri, kali do khả năng làm giảm lượng ion hydro trong ống thận, từ đó làm giảm tái hấp thu nước, làm tăng lượng nước tiểu và kiềm hoá nước tiểu. Tác động này có thể làm giảm lượng bicarbonate huyết tương, làm tăng clo huyết, dẫn tới nhiễm toan chuyển hoá.

Việc sử dụng các chất ức chế carbonic anhydrase đường toàn thân có thể có tác động chống động kinh trên động vật, tuy nhiên, đây không phải là một thuốc chống động kinh hiệu quả. Methazolamide là một dẫn xuất sulfonamide; tuy nhiên, nó không có bất kỳ đặc tính kháng khuẩn đáng kể nào về mặt lâm sàng.