Rofecoxib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Rofecoxib được sử dụng để điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, đau cấp tính ở người lớn và đau bụng kinh nguyên phát, cũng như điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu có hoặc không có hào quang. Rofecoxib là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về stilbenes. Đây là những hợp chất hữu cơ chứa một nửa 1,2-diphenylethylene. Stilbenes (C6 - C2 - C6) có nguồn gốc từ khối xây dựng bộ xương phenylpropene (C6 - C3) phổ biến. Việc đưa một hoặc nhiều nhóm hydroxyl vào vòng phenyl dẫn đến stilbenoids. Rofecoxib có thời gian bán hủy 17 giờ và sinh khả dụng đường uống trung bình của nó với liều khuyến cáo trị liệu là 125, 25 và 50 mg là khoảng 93%. Các protein mà rofecoxib nhắm đến bao gồm elastin và prostaglandin G / H synthase 2. Cytochrom P450 1A2, Cytochrom P450 3A4, Cytochrom P450 2C9, Cytochrom P450 2C8, và Prostaglandin Vào ngày 30 tháng 9 năm 2004, Merck đã tự nguyện rút rofecoxib khỏi thị trường vì lo ngại về nguy cơ đau tim và đột quỵ liên quan đến việc sử dụng lâu dài, liều cao.
Dược động học:
Các tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt của NSAID xuất hiện do sự ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt. Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được xác định, những tác động này dường như được trung gian thông qua sự ức chế isoenzyme COX-2 tại các vị trí viêm với sự giảm sau đó trong quá trình tổng hợp một số loại tiền giả từ tiền chất axit arachidonic. Rofecoxib ức chế chọn lọc enzyme cyclooxygenase-2 (COX-2), rất quan trọng đối với sự trung gian của viêm và đau. Không giống như NSAID không chọn lọc, rofecoxib không ức chế kết tập tiểu cầu. Nó cũng có ít hoặc không có ái lực với COX-1.
Dược lực học:
Rofecoxib, một chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) chọn lọc, được phân loại là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Không giống như celecoxib, rofecoxib thiếu chuỗi sulfonamide và không cần enzyme CYP450 để chuyển hóa. Giống như các NSAID khác, rofecoxib thể hiện hoạt động chống viêm, giảm đau và hạ sốt. NSAID dường như ức chế sự tổng hợp tuyến tiền liệt thông qua sự ức chế cyclooxygenase (COX), chất chịu trách nhiệm xúc tác cho sự hình thành của các tuyến tiền liệt trong con đường axit arachidonic. Có ít nhất hai isoenzyme, COX-1 và COX-2, đã được xác định. Mặc dù các cơ chế chính xác chưa được thiết lập rõ ràng, NSAID sử dụng thuốc chống viêm, giảm đau và hạ sốt chủ yếu thông qua việc ức chế COX-2. Sự ức chế COX-1 chịu trách nhiệm chính cho các tác động tiêu cực đến niêm mạc GI. Vì rofecoxib được chọn lọc cho COX-2, nó có thể có khả năng liên quan đến việc giảm nguy cơ của một số tác dụng phụ nhất định, nhưng cần nhiều dữ liệu hơn để loại bỏ hoàn toàn thuốc.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Streptozocin.
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, thuốc alkyl hóa dẫn xuất nitrosourea. Kháng sinh chống ung thư
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô để pha dung dịch tiêm: Lọ 1g.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Benzphetamine (Benzfetamine hydrochloride)
Loại thuốc
Thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 25mg, 50 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Adalimumab.
Loại thuốc
Thuốc ức chế miễn dịch, kháng thể đơn dòng.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm trong bơm tiêm đóng sẵn: 20 mg, 40 mg.
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.
Sản phẩm liên quan
