Quinine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Quinine (quinin)

Loại thuốc

Thuốc chống sốt rét

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 300 mg (dưới dạng quinine dihydrochloride hoặc quinine hydrochloride).

Viên nén bao: 125 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg (dưới dạng quinine sulfate).

Viên nang: 324 mg (dưới dạng quinine sulfate).

Ống tiêm: 300 mg/1 mL, 600 mg/2 mL (dạng quinine dihydrochloride).

Ống tiêm quinoserum 100 mg/10 mL (quinine dihydrochloride trong dung dịch natri chloride 0,9%).

100 mg quinine base khan tương ứng với: 122 mg quinine dihydrochloride, 122 mg quinine hydrochloride, 121 mg quinine sulfate, 122 mg quinine ethylcarbonate (là chất không đắng), 130 mg quinine hydrobromide, 169 mg quinine bisulfate.

Các dạng muối quinine sulfate, hydrochloride, dihydrochloride và ethylcarbonate có hàm lượng quinine base gần bằng nhau.

Dược động học:

Hấp thu

Khi uống muối quinine, ở người khỏe mạnh, 76 – 88% thuốc được hấp thu và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1 – 3 giờ.

Phân bố

Quinine dễ dàng khuếch tán vào các mô của thai nhi.

Chuyển hóa

Quinine sulfate được chuyển hóa nhiều ở gan thành 4 chất chính, trong đó, 3-hydroxyquinine là chất chuyển hóa chính có hoạt tính kém hơn quinine sulfate.

Thải trừ

Quinine bài tiết chủ yếu qua thận với tỷ lệ từ < 5 – 20% ở dạng không biến đổi. Tăng bài tiết khi nước tiểu acid. Một phần quinine bài tiết vào dịch mật, nước bọt và sữa.

Dược lực học:

Tác dụng trên ký sinh trùng sốt rét:

Quinine có tác dụng chủ yếu diệt nhanh thể phân liệt của Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae; ít tác dụng lên thể thoa trùng và các thể tiền hồng cầu. Thuốc có tác dụng diệt thể giao tử của P. vivax, P. malariae, không có tác dụng diệt thể giao tử của P. falciparum. Do đó không dùng quinine để phòng bệnh.

Quinine độc và tác dụng kém hơn chloroquine trong phòng và điều trị sốt rét nhưng có giá trị đặc biệt để điều trị sốt rét nặng và sốt rét ác tính do P. falciparum kháng cloroquine hoặc do các chủng đa kháng với nhiều thuốc sốt rét khác gây ra.

Quinine cũng có thể bị kháng đặc biệt đối với P. falciparum, khi điều trị phải dùng phối hợp với một thuốc diệt thể phân liệt ở máu có tác dụng chậm hơn như sulfadoxine hoặc tetracycline.

Cơ chế tác dụng của quinine trên ký sinh trùng sốt rét là ngăn cản tổng hợp acid nucleic hoặc giảm chức năng của tiêu thể. Quinine làm giảm hấp thụ oxy và chuyển hóa carbohydrate, xen vào chuỗi ADN, làm gián đoạn quá trình nhân đôi và phiên mã của ký sinh trùng.