Clevidipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clevidipine

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi loại L.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch truyền 0,5mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Tiêm tĩnh mạch qua da.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương 99,5%.

Chuyển hóa

Clevidipine bị thủy phân nhanh chóng thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi các esterase trong máu động mạch. Chuyển hóa trong máu và các mô ngoại mạch.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu 63 - 74% và phân 7 - 22%.

Dược lực học:

Clevidipine thuộc nhóm thuốc đối kháng kênh canxi dihydropyridine.

Clevidipine là thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine tiêm tĩnh mạch thế hệ thứ ba đầu tiên.

Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng clevidipine hoạt động bằng cách làm giãn có chọn lọc các tế bào cơ trơn nằm trên các động mạch nhỏ, dẫn đến giãn động mạch, mở rộng lỗ mở động mạch và không làm giảm áp lực tĩnh mạch trung tâm hoặc giảm cung lượng tim.

Có thể bằng cách làm biến dạng kênh, ức chế cơ chế kiểm soát ion và/hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi từ lưới cơ chất, clevidipine ức chế dòng canxi ngoại bào qua cả màng tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim.

Kết quả là sự ức chế quá trình co bóp của các tế bào cơ trơn cơ tim dẫn đến sự giãn nở của các động mạch vành và hệ thống và cải thiện việc cung cấp oxy đến mô cơ tim.