Potassium perchlorate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Kali perchlorate là một loại muối vô cơ có công thức hóa học KClO4. Nó là một chất oxy hóa mạnh với độ hòa tan thấp nhất của perchlorate kim loại kiềm. Kali được sử dụng phổ biến nhất trong pháo sáng và túi khí ô tô [A32609]. Việc sử dụng kali perchlorate như một thành phần trong việc bịt kín các miếng đệm cho hộp đựng thực phẩm đã bị FDA thu hồi sau khi sử dụng bị ngành công nghiệp bỏ rơi [L2365]. Kali perchlorate hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh sự hấp thu iốt của tuyến giáp và làm suy giảm việc sản xuất hormone tuyến giáp. Do đó, việc sử dụng kali perchlorate đã được sử dụng rộng rãi cho bệnh cường giáp trong suốt 50 năm qua, đặc biệt là vào cuối những năm 1950 và đầu những năm 1960 [A32609]. Việc sử dụng kali perchlorate trong điều trị rối loạn tuyến giáp đã chấm dứt do nguy cơ cao mắc bệnh thiếu máu bất sản và hội chứng thận hư [L2364].

Dược động học:

Thyroxine (T4) và tri-iodothyronine (T3) là các hormone tuyến giáp chính, hay iodothyronine, được tổng hợp và giải phóng khỏi tuyến giáp. Iốt đóng vai trò thiết yếu trong quá trình tổng hợp các hormone này. Thông qua bộ điều phối natri-iodide (NIS), là một protein nằm trên màng đáy của tế bào nang tuyến giáp, iốt được vận chuyển từ máu vào tuyến giáp nơi nó bị oxy hóa thành [A32611]. Perchlorate (ClO4−) là anion phân ly của kali perchlorate có tác dụng ức chế sự hấp thu iodide của tuyến giáp ở cấp độ tế bào [A32611]. Do sự giống nhau về kích thước ion và điện tích của i-ốt, perchlorate ức chế chất đối xứng natri-iodide (NIS) mà không được chuyển vào tế bào nang tuyến giáp [A32611]. Hằng số ức chế, Ki, được ước tính là 0,4 Phamol đến 24 Phamol. Ở liều điều trị, sự ức chế cạnh tranh này làm giảm sự xâm nhập của i-ốt vào tuyến giáp, dẫn đến ít i-ốt có sẵn để tổng hợp hoóc-môn và do đó, làm giảm tổng hợp T3 và T4 [A32611]. Khi lượng i-ốt xung quanh thấp hoặc sự hấp thu i-ốt bị ức chế đủ, perchlorate có khả năng gây bướu cổ và suy giáp do sự hấp thu i-ốt bị ức chế [A32611]. Ở liều cao kali perchlorate, nồng độ T3 và T4 giảm có thể đi kèm với tăng TSH thông qua vòng phản hồi âm, ảnh hưởng đến tuyến giáp, tuyến yên và vùng dưới đồi [L2370].

Dược lực học:

Kali perchlorate ức chế vận chuyển iodide tuyến giáp. Việc sử dụng lâm sàng kali perchlorate trong cường giáp, như bệnh Graves và suy giáp do amiodarone, đã được nghiên cứu trong nhiều nghiên cứu. Rối loạn chức năng tuyến giáp xảy ra ở khoảng 15-20% bệnh nhân dùng liệu pháp amiodarone dài hạn [A32610]. Ở những bệnh nhân bị suy giáp do amiodarone, sử dụng kali perchlorate trong thời gian ngắn dẫn đến sự phục hồi của euthyroidism ở hầu hết các bệnh nhân [A32612]. Euthyroidism được thúc đẩy bởi kali perchlorate không tồn tại trừ khi điều trị bằng amiodarone được rút lại [A32610].