Pindolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pindolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg, 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng, gần như hoàn toàn (> 95%) và sự chuyển hóa lần đầu của pindolol qua gan không đáng kể (13%) cho nên sinh khả dụng của thuốc khá cao (87%). Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng một giờ sau khi uống.

Phân bố

Pindolol liên kết với protein huyết tương là 40%, thể tích phân bố 2-3 L/Kg và tổng độ thanh thải là 500 ml/phút.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa nhiều ở gan (khoảng 60-65%) thành các chất chuyển hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải của pindolol là 3 - 4 giờ. 30-40% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, trong khi 60-70% được thải trừ qua thận và gan dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động.

Dược lực học:

Pindolol là một chất đối kháng không chọn lọc beta adrenergic mạnh, thuốc ức chế cả thụ thể β1 và β2 trong hơn 24 giờ sau khi dùng. Khi dùng pindolol thụ thể beta không bị kích thích bởi acetecholamine trong quá trình tập luyện thể chất và căng thẳng thần kinh, dẫn đến giảm nhịp tim và giảm sức co bóp cơ tim và tiêu thụ oxy của cơ tim.

Hoạt động giao cảm nội tại (ISA) ngay cả ở liều thấp, cũng giúp kích thích cơ tim ở mức cơ bản, tương tự như được kích thích bởi hoạt động giao cảm khi nghỉ ngơi bình thường, do đó nhịp tim và sức co bóp khi nghỉ ngơi và dẫn truyền trong tim không bị suy giảm quá mức.

Thuốc có hoạt tính giãn mạch do tác dụng của ISA tác động lên các thụ thể β2 ở mạch máu.