Brigatinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Brigatinib, ban đầu được đặt tên là AP26113, là một chất ức chế kép có thể đảo ngược của anaplastic lymphoma kinase (ALK) và thụ thể của yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Nó thể hiện tính chọn lọc chống lại các dạng đột biến của EGFR so với loại hoang dã. . [A31313] Brigatinib được phát triển bởi Ariad Enterprises, một công ty con của Công ty TNHH Dược phẩm Takeda và được FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2017. [L1026]

Dược động học:

Brigitanib hoạt động như một chất ức chế tyrosine kinase với hoạt động chống lại nhiều kinase bao gồm ALK, ROS1, thụ thể yếu tố tăng trưởng 1 giống insulin và chống lại việc xóa EGFR và đột biến điểm. Nó hoạt động bằng cách ức chế quá trình phosphoryl hóa ALK và kích hoạt các protein tín hiệu xuôi dòng. [A31319]

Dược lực học:

Brigitanib ức chế sự tăng sinh và khả năng sống sót của các tế bào biểu hiện protein phản ứng tổng hợp EML4-ALK cũng như 17 đột biến ALK kháng crizotinib. Hành động của nó được mở rộng đến các tế bào biểu hiện xóa EGFR, mô hình ROS1-L2026M, FLT3-F691L và FLT3-D835Y. [A31317] A31318] Quá trình thời gian của Brigatinib và nghiên cứu phản ứng phơi nhiễm vẫn chưa được biết.