Aripiprazole lauroxil
Aripiprazole lauroxil là một loại thuốc chống loạn thần không điển hình có thể tiêm trong thời gian dài được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt ở bệnh nhân trưởng thành. Nó là một tiền chất của [aripiprazole], hoạt động như một chất chủ vận từng phần tại các thụ thể D2 và 5-HT1A, và như một chất đối kháng ở các thụ thể 5-HT2A [A34289]. Ảnh hưởng đến khoảng 1% dân số trưởng thành ở Hoa Kỳ và khoảng 26 triệu người trên toàn thế giới, tâm thần phân liệt là một rối loạn thần kinh mãn tính có thể dẫn đến suy giảm chức năng nhận thức và điều hành [A34289]. Chất lượng cuộc sống ở bệnh nhân bị giảm đáng kể do kết quả tiêu cực về sức khỏe và đôi khi bệnh nhân phải đối mặt với sự kỳ thị và phân biệt đối xử xã hội. Tâm thần phân liệt được đặc trưng bởi các triệu chứng tích cực như ảo tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ và catanoia, và các triệu chứng tiêu cực bao gồm rút tiền xã hội, anhedonia và làm phẳng các phản ứng cảm xúc [T28]. Các thụ thể D2 là mục tiêu phổ biến nhất đối với các thuốc chống loạn thần được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt: các triệu chứng dương tính được cho là xuất phát từ sự hoạt động quá mức của con đường dopaminergic mesopimbergic kích hoạt thụ thể D2 với các thụ thể D1 chiếm ưu thế [T28]. Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, điều trị aripiprazole lauroxil ở bệnh nhân trưởng thành bị tâm thần phân liệt dẫn đến cải thiện điểm số triệu chứng dương tính và âm tính ở ngày điều trị 85 [A34289, A34602]. Aripiprazole lauroxil ban đầu được FDA chấp thuận vào tháng 10 năm 2015 dưới tên thị trường Aristada để điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Nó được quản lý thông qua tiêm bắp, và đòi hỏi phải thiết lập khả năng dung nạp trước khi dùng thuốc ở những bệnh nhân chưa từng điều trị [Nhãn FDA]. Vào ngày 2 tháng 7, một công thức khác của aripiprazole lauroxil được bán trên thị trường là Aristada initio đã được FDA chấp thuận cho bắt đầu Aristada ngay lập tức với bất kỳ liều nào. Bệnh nhân có thể sử dụng Aristada initio kết hợp với một liều aripiprazole 30 mg duy nhất để đạt được mức aripiprazole thích hợp nhanh hơn. Aripiprazole lauroxil tiêm tác dụng dài cho thấy hiệu quả và độ an toàn tương đương với aripiprazole [A34602], và giảm tần suất dùng thuốc giúp cải thiện sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân.