CRx-119

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

CRx-119 là một ứng cử viên thuốc kết hợp hiệp đồng mới được phát hiện bằng cách sử dụng công nghệ sàng lọc thông lượng cao kết hợp CombinatoRx (cHTS (TM)) với khả năng điều trị tiềm năng trong một loạt các tình trạng viêm nhiễm miễn dịch. CRx-119 là sự kết hợp của một liều thấp steroid steroid, 3mg và amoxapine.

Dược động học:

Amoxapine hoạt động bằng cách giảm tái hấp thu norepinephrine và serotonin (5-HT). Glucocorticoids như prednison có thể ức chế sự xâm nhập của bạch cầu tại vị trí viêm, can thiệp vào các chất trung gian của phản ứng viêm và ức chế phản ứng miễn dịch. Các hoạt động chống viêm của glucocorticoids được cho là liên quan đến các protein ức chế phospholipase A2, lipocortin, kiểm soát quá trình sinh tổng hợp các chất trung gian mạnh gây viêm như tuyến tiền liệt và leukotrien. Prednisolone làm giảm phản ứng viêm bằng cách hạn chế sự giãn nở mao mạch và tính thấm của các cấu trúc mạch máu. Các hợp chất này hạn chế sự tích tụ của bạch cầu đa nhân và đại thực bào và làm giảm sự giải phóng các kinin hoạt động. Nghiên cứu gần đây cho thấy corticosteroid có thể ức chế sự giải phóng axit arachidonic từ phospholipids, do đó làm giảm sự hình thành của các tuyến tiền liệt. Prednisolone là một chất chủ vận thụ thể glucocorticoid. Khi liên kết, phức hợp corticoreceptor-ligand tự di chuyển vào nhân tế bào, nơi nó liên kết với nhiều yếu tố đáp ứng glucocorticoid (GRE) trong vùng quảng bá của gen mục tiêu. Sau đó, thụ thể gắn DNA sẽ tương tác với các yếu tố phiên mã cơ bản, gây ra sự tăng hoặc giảm biểu hiện của các gen mục tiêu cụ thể, bao gồm cả sự ức chế biểu hiện IL2 (interleukin 2).

Dược lực học:

CRx-119 là một ứng cử viên thuốc synret mới có sẵn bằng miệng trong phát triển lâm sàng cho các bệnh viêm nhiễm miễn dịch. Một loại thuốc synret bao gồm hai hợp chất được thiết kế để phối hợp với nhau thông qua nhiều con đường để mang lại hiệu quả điều trị mới mà không một thành phần nào có thể đạt được. CRx-119 chứa một liều thấp steroid steroid và amoxapine. Hồ sơ sản phẩm mục tiêu cho CRx-119 là khuếch đại có chọn lọc một số yếu tố tác dụng chống viêm và điều hòa miễn dịch của prednison, mà không gây độc tính steroid.