Trametinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Trametinib dimethyl sulfoxide là một chất ức chế kinase. Mỗi viên 1 mg chứa 1,127 mg trametinib dimethyl sulfoxide tương đương với 1 mg trametinib không hòa tan cha mẹ. FDA chấp thuận vào ngày 29 tháng 5 năm 2013 [L2727]. Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã phê duyệt [DB08912] (Tafilnar) và Mekinist (trametinib), được quản lý cùng nhau, để điều trị ung thư tuyến giáp anaplastic (ATC) không thể loại bỏ bằng phẫu thuật hoặc di căn sang các bộ phận khác của cơ thể (di căn) và có một loại gen bất thường, BRAF V600E (BRAF V600E dương tính đột biến) [L2726]. Ung thư tuyến giáp là một bệnh trong đó các tế bào ung thư hình thành trong các mô của tuyến giáp. Ung thư tuyến giáp Anaplastic là một loại ung thư tuyến giáp hiếm gặp, tích cực. Viện Y tế Quốc gia (NIH) ước tính sẽ có 53.990 trường hợp mắc ung thư tuyến giáp mới và ước tính 2.060 trường hợp tử vong vì căn bệnh này ở Hoa Kỳ vào năm 2018. Ung thư tuyến giáp Anaplastic chiếm khoảng 1 đến 2% trong số tất cả các bệnh ung thư tuyến giáp [L2726] .

Dược động học:

Trametinib là một chất ức chế allosteric có thể đảo ngược của tín hiệu ngoại bào được hoạt hóa bằng mitogen quy định kinase 1 _ (MEK1) _ và _MEK2_ kích hoạt và hoạt động của MEK1_ và _MEK2_ kinase. Protein MEK là bộ điều chỉnh ngược dòng của con đường kinase liên quan đến tín hiệu ngoại bào (ERK), thúc đẩy sự tăng sinh tế bào. Trametinib giúp điều trị khối u ác tính với BRAF V600E hoặc V600K do đột biến dẫn đến việc kích hoạt cấu thành con đường BRAF bao gồm MEK1 và MEK2 [nhãn FDA].

Dược lực học:

Trametinib là một tác nhân chống ung thư gây ra apoptosis (hoặc chết tế bào theo chương trình) và ức chế sự tăng sinh tế bào, cả hai đều quan trọng trong điều trị khối u ác tính [A32984].