Lisuride

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lisuride (Lisuride Maleat).

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể dopamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,2 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Lisuride được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường uống. Tuy nhiên, sinh khả dụng tuyệt đối của nó thấp (10 đến 22%) do chuyển hóa qua gan lần đầu mạnh (khác biệt lớn giữa các cá thể0, đòi hỏi phải điều chỉnh liều lượng từ từ và được cá nhân hóa.

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong 80 ± 60 phút.

Phân bố

Phần trăm liên kết với protein huyết tương là 66%.

Thể tích phân bố là 2,5 l/kg.

Chuyển hóa

Phần lớn Lisuride đều được chuyển hóa. Có rất nhiều chất chuyển hóa được tạo ra bởi nhiều con đường khác nhau.

Thải trừ

Sau khi hấp thu qua đường uống, thời gian bán thải cuối cùng (T1 / 2 β) là 2 đến 3 giờ, các chất chuyển hóa (không hoạt động) được thải trừ qua mật và thận với thời gian bán thải là 10 giờ. Độ thanh thải Lisuride là 0,8 l / phút.

Dược lực học:

Lisuride là thuốc chủ vận Dopaminergic D2 tác dụng trung ương.

Tác động ở dưới đồi tuyến yên, nó làm chậm quá trình bài tiết Prolactin và làm giảm tăng prolactin máu, cho dù nguồn gốc sinh lý (mang thai, sau sinh) hay bệnh lý.

Tác động trên thể vân (Nigrostriatal) bằng cách kích thích trực tiếp và kéo dài các thụ thể Dopaminergic D2 hậu synap, Lisuride khắc phục sự suy giảm Dopamine, đặc trưng của bệnh Parkinson.

Sự liên kết của nó với L-dopa giúp tăng cường chức năng của synap.

Có bằng chứng cho thấy Lisuride với liều lượng thấp giúp ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu.