Carbinoxamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbinoxamine (Carbinoxamine maleate)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine (thế hệ thứ nhất)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 6 mg

Dung dịch uống: 4 mg/5 ml

Hỗn dịch uống, dạng phóng thích kéo dài: 4 mg/ 5 ml

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống tốt. Thuốc thường khởi phát tác động sau khi uống 30 phút với dạng phóng thích thông thường. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương đối với dạng phóng thích kéo dài là 5,6 - 6,7 tiếng, đối với dạng phóng thích thông thường là 1,5 - 5 tiếng. Thức ăn không ảnh hưởng tới khả năng hấp thu của thuốc. Tác dụng của thuốc thường kéo dài khoảng 4 tiếng.

Chuyển hóa

Carbinoxamine được chuyển hoá qua gan.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận ở dạng chuyển hoá, với thời gian bán thải từ 10 - 20 giờ.

Dược lực học:

Carbinoxamine là một thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất nhóm ethanolamine, với khả năng ức chế thụ thể histamine H1 và ngăn tác động của histamine. Carbinoxamine còn có tác dụng an thần và kháng cholinergic.

Thuốc còn thể hiện tác động tương tự như các chất kháng cholinergic, thuốc chẹn hạch đối kháng adrenergic, thuốc gây tê, thuốc chống co thắt. Tuy nhiên, carbinoxamine không có tác động kháng histamine trên thụ thể histamin H2 của tế bào viền dạ dày, do đó không có khả năng giảm tiết acid dạ dày.