Alectinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Alectinib là một loại thuốc uống thế hệ thứ hai có tác dụng ức chế chọn lọc hoạt động của anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosine kinase. Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) biểu hiện protein hợp nhất ALK-EML4 (echinoderm microtubule liên quan đến protein) gây ra sự tăng sinh của các tế bào NSCLC. Ức chế ALK ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT3 và AKT ở hạ lưu sau đó dẫn đến giảm khả năng sống của tế bào khối u. Được chấp thuận theo phê duyệt tăng tốc vào năm 2015, alectinib được chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân đã tiến triển hoặc không dung nạp được crizotinib, có liên quan đến sự phát triển của kháng thuốc.

Dược động học:

Alectinib là một loại thuốc uống thế hệ thứ hai có tác dụng ức chế chọn lọc hoạt động của anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosine kinase. Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) biểu hiện protein hợp nhất ALK-EML4 (echinoderm microtubule liên quan đến protein) gây ra sự tăng sinh của các tế bào NSCLC. Ức chế ALK ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT3 và AKT ở hạ lưu sau đó dẫn đến giảm khả năng sống của tế bào khối u. Cả alectinib và chất chuyển hóa hoạt động chính M4 của nó đều thể hiện hoạt tính in vivo và in vitro tương tự chống lại nhiều dạng ALK đột biến.

Dược lực học: