Flunisolide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flunisolide

Loại thuốc

Glucocorticoid tổng hợp flo hóa

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bình xịt khí dung: Flunisolide 80 mcg/mỗi nhát xịt (60 lần xịt trên mỗi ống 5,1 g hoặc 120 lần xịt định lượng trên mỗi ống 8,9 g).
• Bình xịt mũi: Mỗi 25 ml thuốc xịt mũi 0,025% (6,25 mg flunisolide) - 200 nhát xịt/chai.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi hít qua đường miệng. Sinh khả dụng đường uống < 7%.

Có thể cần điều trị liên tục 2 - 4 tuần để đạt hiệu quả tối ưu.

Phân bố

Phân bố vào sữa không rõ, nhưng corticosteroid khác phân phối vào sữa.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi ở gan thành 6β-hydroxy flunisolide. Chất chuyển hóa có hiệu lực corticosteroid thấp hơn 200 lần so với flunisolide. Sự chuyển hóa được cho là xảy ra qua các isoenzyme CYP (chủ yếu là CYP3A4).

Thải trừ

Sau khi hít qua đường miệng, < 1% liều dùng thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 1.3 - 1.7 giờ.

Dược lực học:

Flunisolide giúp giảm viêm đường thở bằng cách ức chế các chất trung gian gây viêm nội sinh (kinin, histamin, enzyme liposomal, prostaglandin). Ức chế sự di chuyển của tế bào viêm và đảo ngược sự gia tăng tính thấm của mao mạch để giảm khả năng tiếp cận của các tế bào viêm đến vị trí viêm; không làm suy giảm vùng dưới đồi.