Ixazomib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

I. Nó đã được tìm thấy có hiệu quả tương tự như bortezomib (PI đầu tiên được chấp thuận cho điều trị đa u tủy) trong việc kiểm soát sự phát triển của u tủy và ngăn ngừa mất xương. Ixazomib citrate được bán bởi Công ty Dược phẩm Takeda dưới tên Ninlaro, một sản phẩm nhanh chóng được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động của nó, ixazomib, sau khi dùng.

Dược động học:

Ixazomib là một axit boronic dipeptidyl leucine có nắp N, có tác dụng ức chế đảo ngược vị trí proteolytic CT-L (β5) của proteasome 20S. Ở nồng độ cao hơn, ixazomib dường như cũng ức chế các tiểu đơn vị prote1 và β2 và gây ra sự tích tụ của các protein được ubiquitized.

Dược lực học:

Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy ixazomib gây ra apoptosis trong nhiều tế bào u nguyên bào nhạy cảm hoặc kháng với các liệu pháp thông thường khác. Trong các mô hình xenograft chuột, ixazomib gây ức chế tăng trưởng khối u.