Promazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một phenothiazine có hành động tương tự như chlorpromazine nhưng ít hoạt động chống loạn thần. Nó chủ yếu được sử dụng trong điều trị ngắn hạn của hành vi bị xáo trộn và như một chất chống nôn. Promazine không được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ.

Dược động học:

Promazine là một chất đối kháng ở các thụ thể dopamine loại 1, 2 và 4, thụ thể 5-HT loại 2A và 2C, thụ thể muscarinic 1 đến 5, thụ thể alpha (1) và thụ thể histamine H1. Tác dụng chống loạn thần của Promazine là do sự đối kháng ở các thụ thể dopamine và serotonin loại 2, với hoạt tính mạnh hơn ở các thụ thể serotonin 5-HT2 so với các thụ thể loại 2 dopamine. Điều này có thể giải thích việc thiếu các hiệu ứng ngoại suy. Promazine dường như không chặn dopamine trong ống ngoại vi tubero, giải thích tỷ lệ tăng hyperprolactin máu thấp hơn so với các thuốc chống loạn thần thông thường hoặc risperidone. Sự đối kháng ở các thụ thể muscarinic, thụ thể H1 và các thụ thể alpha (1) cũng xảy ra với promazine.

Dược lực học:

Promazine thuộc về một nhóm thuốc gọi là thuốc chống loạn thần phenothiazine. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn một loạt các thụ thể trong não, đặc biệt là các thụ thể dopamine. Dopamine có liên quan đến việc truyền tín hiệu giữa các tế bào não. Khi có một lượng dopamine dư thừa trong não, nó gây ra sự kích thích quá mức các thụ thể dopamine. Những thụ thể này thường hành động để sửa đổi hành vi và kích thích quá mức có thể dẫn đến bệnh tâm thần. Promazine hydrochloride ngăn chặn các thụ thể này và ngăn chặn chúng bị kích thích quá mức, do đó giúp kiểm soát bệnh tâm thần. Promazine có tác dụng phụ ngoại tháp và tự trị yếu dẫn đến việc sử dụng nó ở người già, cho bệnh nhân bồn chồn hoặc tâm thần. Tác dụng chống loạn thần của nó cũng yếu hơn và nó không hữu ích trong tâm thần học nói chung.