Esomeprazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Esomeprazole (Esomeprazol)

Loại thuốc

Thuốc ức chế tiết acid dạ dày (nhóm ức chế bơm proton)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao tan trong ruột (dạng muối magne): 20 mg, 40 mg. 

Viên nang (dạng muối magne): 20 mg, 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.

Cốm pha hỗn dịch uống (dạng muối magne) gói: 10 mg.

Bột đông khô (dạng muối natri), lọ 40 mg, kèm ống dung môi 5 ml hoặc 10 ml để pha tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazole, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazole 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%.

Phân bố

Khoảng 97% esomeprazole gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc bị chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450, isoenzyme CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzyme CYP3A4 thành esomeprazole sulfon.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu.

Dược lực học:

Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole, được dùng tương tự như omeprazole trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và hội chứng Zollinger–Ellison. Esomeprazole gắn với enzyme H+/K+-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzyme này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrochloric vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc có tác dụng mạnh, kéo dài.

Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không diệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicillin, tetracycline và clarithromycin) mới có thể diệt trừ hiệu quả vi khuẩn này.