Loxoprofen

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loxoprofen

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 60 mg

Dược động học:

Hấp thu

Loxoprofen được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và được tìm thấy trong huyết tương cùng với chất chuyển hoá có hoạt tính là trans-OH. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans-OH.

Sinh khả dụng của loxoprofen lên đến 95%. Dùng thuốc cùng với thức ăn sẽ làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

Thể tích phân bố của thuốc là 0,16 l/kg.

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của loxoprofen là 97% và của trans-OH là 92,8%.

Chuyển hóa

Loxoprofen được chuyển hoá bởi nhiều isoform của enzyme CYP450.

Thải trừ

Loxoprofen được thải trừ nhanh qua thận, phần lớn dưới dạng nguyên vẹn hoặc dạng liên hợp glucuronide của trans-OH. Thời gian bán thải lần lượt của loxoprofen và trans-OH là 1 giờ và 15 phút.

Dược lực học:

Loxoprofen là thuốc kháng viêm không steroid nhóm phenylpropionic, có tác dụng giảm đau ngoại vi mạnh kèm kháng viêm và hạ sốt. Loxoprofen là một tiền chất, được hấp thu và biến đổi sinh học trong cơ thể người để tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính.

Cơ chế tác động: Loxoprofen sau khi hấp thu vào cơ thể và được chuyển hoá, chất chuyển hoá có hoạt tính của nó ức chế mạnh và không chọn lọc enzyme cyclooxygenase, dẫn đến giảm tổng prostaglandin – chất trung gian gây đau, viêm và sốt.