Paricalcitol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Paricalcitol

Loại thuốc

Vitamin D tổng hợp

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 2 mcg/mL; 5 mcg/mL.

Viên nang: 1 mcg; 2 mcg; 4 mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt sau khi uống; sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 72–86%. Bữa ăn giàu chất béo làm tăng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của paricalcitol khoảng 2 giờ nhưng không ảnh hưởng đến AUC hoặc Cmax.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết protein huyết tương cao (≥ 99,8%). Ở những đối tượng khỏe mạnh, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là khoảng 23,8 L.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa rộng rãi (khoảng 98%) ở gan (bởi CYP24, CYP3A4) và ngoài gan (bởi uridine diphosphat-glucuronosyltransferase [UGT] 1A4).

Thải trừ

Paricalcitol thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 63–70%) và nước tiểu (18–19%) dưới dạng chất chuyển hóa (chỉ có 2% thuốc thải trừ dưới dạng thuốc không đổi). Thời gian bán thải khoảng 4 -6 giờ.

Dược lực học:

Paricalcitol là một chất tổng hợp tương tự vitamin D2, có hoạt tính sinh học của calcitriol. Họa tính sinh học của thuốc được thực hiện qua trung gian thụ thể vitamin D (VDR) dẫn đến kích hoạt chọn lọc các con đường đáp ứng vitamin D.

Paricalcitol làm giảm nồng độ hormone tuyến cận giáp nguyên vẹn trong huyết thanh (iPTH) bằng cách ức chế tổng hợp và bài tiết PTH và làm tăng canxi huyết thanh và phospho huyết thanh ở cả bệnh nhân chạy thận nhân tạo và thẩm phân máu.