Dydrogesterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dydrogesterone

Loại thuốc

Thuốc tránh thai hormone đường uống

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim dydrogesterone - 10 mg

Viên nén phối hợp estradiol hemidrate/ dydrogesterone – 0,5 mg/ 2,5 mg; 1 mg/ 5 mg;

1 mg/ 10 mg; 2 mg/ 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Dydrogesterone được hấp thu nhanh chóng với Tmax = 0,5 – 2,5 giờ. Sinh khả dụng toàn phần của dydrogesterone (uống liều 20 mg do với 7,8 mg tiêm tĩnh mạch) là 28%. Cmax của thuốc là 2,1 ng/ ml và của chất chuyển hoá 20 α-dihydrogesterone (DHD) là 53 ng/ ml.

Phân bố

Sau khi tiêm, thể tích phân bố tĩnh của dydrogesterone xấp xỉ 1400 L. Trên 90% dydrogesterone và DHD liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Dydrogesterone được chuyển hoá nhanh chóng thành DHD tại bào tương nhờ enzyme aldo-keto-reductase 1C (AKR 1C). Ngoài ra, dydrogesterone cũng được chuyển hoá qua CYP3A4 và tạo ra những chất chuyển hoá ít quan trọng hơn.

Thải trừ

Thời gian bán thải của dydrogesterone là 5 – 7 giờ và của DHD là 14 – 17 giờ. Trung bình 63% liều uống dydrogesterone được thải trừ qua nước tiểu. Độ thanh thải huyết tương là 6,4 l/phút và thải trừ hoàn toàn trong 72 giờ. DHD xuất hiện trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng liên kết với glucuronic acid.

Dược lực học:

Dydrogesterone là một progesterone tổng hợp dùng đường uống. Thuốc có hoạt tính sản sinh ra chất kích thích giai đoạn bài tiết của nội mạc tử cung đã có oestrogen.

Dydrogesterone giúp bảo vệ chống lại nguy cơ ăng sản nội mạc tử cung và/ hoặc ung thư nội mạc tử cung gây ra bởi các oestrogen. Thuốc không có tác động nữ hoá hoặc nam noá, không gây đồng hoá và không có hoạt tính corticoid.

Dydrogesterone không ức chế sự rụng trứng, do đó có thể chỉ định cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản. Ở phụ nữ sau mãn kinh còn tử cung, oestrogen thay thế dễ làm tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và ung thư nội mạc tử cung nên cần bổ sung progesterone như dydrogesterone để phòng ngừa nguy cơ này.