Etravirine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Etravirine là một tác nhân kháng retrovirus được phân loại cụ thể hơn là một chất ức chế men sao chép ngược không Nucleoside (NNRTI). Etraverine được sử dụng lâm sàng để điều trị nhiễm virut gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1). Vào ngày 18 tháng 1 năm 2007, FDA đã cấp phép tăng tốc cho phép sử dụng viên nén etravirine 100mg trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành được chứng minh là có khả năng kháng trị liệu với các thuốc NNRTI và thuốc kháng retrovirus khác. Vào ngày 26 tháng 3 năm 2012, sự chấp thuận đã được gia hạn để sử dụng cho bệnh nhân nhi có kinh nghiệm điều trị từ 6 đến 18 tuổi, nặng ít nhất 16 kg. Etravarine phải luôn được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Etravirine phát huy tác dụng của nó thông qua ức chế trực tiếp enzyme sao chép ngược của virus gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1), và do đó ngăn chặn hoạt động polymerase phụ thuộc DNA và RNA. Etravirine không ức chế DNA polymerase alpha, beta hoặc gamma của người. Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng bao gồm phát ban nhẹ đến trung bình trong 6 tuần đầu điều trị, buồn nôn, tiêu chảy và bệnh thần kinh ngoại biên. Bệnh nhân nên liên hệ ngay với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ nếu phát ban. Trong năm 2009, các báo cáo trường hợp đưa ra thị trường về Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, đa hồng cầu và các phản ứng quá mẫn khác dẫn đến sửa đổi "Cảnh báo và Phòng ngừa" của etravirine, cũng như thông báo cho các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Vào năm 2013, các báo cáo về các rối loạn tự miễn dịch (như bệnh Graves, viêm đa cơ và hội chứng Guillain-Barré) trong bối cảnh phục hồi miễn dịch, cũng như thông tin sâu hơn về sự phát triển của phát ban ở bệnh nhân dùng etravirine, dẫn đến sửa đổi chuyên khảo của etravirine.

Dược động học:

Etravirine phát huy tác dụng của nó thông qua ức chế trực tiếp enzyme sao chép ngược của virus gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1). Nó liên kết trực tiếp với phiên mã ngược và do đó ngăn chặn hoạt động polymerase phụ thuộc DNA và RNA. Etravirine không ức chế DNA polymerase alpha, beta hoặc gamma của người.

Dược lực học:

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy không kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ sau 8 ngày dùng thuốc.