Lapatinib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Lapatinib.
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 250 mg.
Dược động học:
Hấp thu: Hấp thu của lapatinib sau khi uống là không hoàn toàn và dao động (xấp xỉ khoảng 50 đến 100% hệ số thay đổi trong AUC). Các nồng độ trong huyết thanh xuất hiện sau một trung vị thời gian trễ là 0,25 giờ (khoảng 0 đến 1,5 giờ). Các nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của lapatinib đạt được xấp xỉ khoảng 4 giờ sau khi dùng thuốc.
Phân bố: Lapatinib gắn kết mạnh (trên 99%) với albumin và alpha - 1 acid glycoprotein. Các nghiên cứu trên in vitro chỉ ra rằng lapatinib là cơ chất cho các chất vận chuyển BCRP (ABCG2) và p - glycoprotein (ABCB1).
Chuyển hóa: Lapatinib được chuyển hóa mạnh, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP3A5, và một ít từ CYP2C19 và CYP2C8 thành các chất chuyển hóa bị oxy hóa khác nhau, không một chất nào trong đó được tìm thấy trong phân nhiều hơn 14% liều hoặc 10% nồng độ lapatinib trong huyết tương.
Thải trừ: Thời gian bán thải của lapatinib sau khi dùng liều đơn sẽ tăng lên khi tăng liều. Tuy nhiên, liều dùng hàng ngày của lapatinib đạt được trạng thái ổn định trong 6 - 7 ngày cho thấy thời gian bán thải hiệu quả là 24 giờ. Lapatinib được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa bởi CYP3A4/5. Đường thải trừ chính của lapatinib và các chất chuyển hóa của nó là qua phân, dưới 2% liều dùng (dưới dạng lapatinib và các chất chuyển hóa) được bài tiết qua nước tiểu. Lapatinib được tìm thấy trong phân chiếm khoảng trung vị 27% (khoảng 3 đến 67%) của một liều uống.
Dược lực học:
Lapatinib là một chất ức chế 4 - anilinoquinazoline kinase mới với cơ chế tác dụng độc đáo, vì lapatinib là chất ức chế mạnh, có hồi phục và chọn lọc vùng tyrosine kinase nội bào của cả hai thụ thể ErbB1 và ErbB2 (các giá trị KPiapp được ước tính là 3 nm và 13 nm tương ứng) với tốc độ tách ra khỏi thụ thể chậm (thời gian bán thải lớn hơn hoặc bằng 300 phút). Tốc độ phân tách này được thấy là chậm hơn các chất ức chế 4 - anilinoquinazoline kinase khác đã nghiên cứu. Lapatinib ức chế tăng trưởng tế bào khối u do ErbB điều khiển trên in vitro và ở các loại mô hình động vật khác.
Ngoài tác động của dạng đơn trị liệu, lapatinib cũng chứng minh được hiệu quả trong một nghiên cứu trên in vitro phối hợp với 5 - FU (chất chuyển hóa có hoạt tính của capecitabine) trong thử nghiệm điều trị bến dòng tế bào ung thư.
Dùng kết hợp lapatinib và trastuzumab có thể bổ sung cơ chế tác dụng cho nhau cũng như các cơ chế đề kháng có thể không trùng lắp. Tác dụng ức chế tăng trưởng của lapatinib trên các dòng tế bào được điều trị với trastuzumab đã được đánh giả. Lapatinib duy trì được hoạt tính quan trọng chống lại các dòng tế bào ung thư vú bộc lộ quá mức HER2 được lựa chọn để phát triển trong thời gian dài ở môi trường thử nghiệm in vitro có chứa trastuzumab và lapatinib có tác dụng hiệp lực khi phối hợp với trastuzumab trên các dòng tế bào này.
Xem thêm
Apalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen mạnh (AR) liên kết có chọn lọc với miền liên kết phối tử của AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR hoặc liên kết với các yếu tố phản ứng androgen [A31846]. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị ung thư tuyến tiền liệt, suy gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và ung thư tuyến tiền liệt, kháng thiến, trong số những người khác. Thực hiện một hành động chống ung thư, apalutamide ngăn chặn tác dụng của androgen thúc đẩy sự phát triển của khối u. Nó nhắm mục tiêu miền liên kết phối tử AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR, liên kết DNA và sao chép các mục tiêu gen AR trong khối u tuyến tiền liệt [A31846]. Ở những con chuột mang mô hình xenograft CRPC ở người, điều trị apalutamide tạo ra sự hồi quy khối u theo cách phụ thuộc vào liều hiệu quả hơn so với [DB01128] hoặc [DB08899]. Không giống như bicalutamide, apalutamide truyền tín hiệu qua trung gian AR trong AR biểu hiện quá mức các dòng tế bào CRPC của con người [A31846]. Liệu pháp thiếu hụt androgen, hoặc liệu pháp hormone, có thể được sử dụng như một phần của liệu pháp duy trì cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn. Mặc dù hầu hết bệnh nhân đạt được đáp ứng trị liệu ở liệu pháp hormon ban đầu, nhiều bệnh nhân tiến triển thành ung thư tuyến tiền liệt không kháng di căn (kháng trị liệu bằng hormone), đây là nguyên nhân phổ biến thứ hai gây tử vong liên quan đến ung thư ở nam giới Mỹ [A31852]. Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến thường không thể chữa được, điều này đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân. Khoảng 10 đến 20% các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt là kháng thiến, và có tới 16% trong số những bệnh nhân này cho thấy không có bằng chứng di căn ung thư tại thời điểm chẩn đoán kháng thiến [L1295]. Kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt cao hơn (PSA) và thời gian nhân đôi PSA ngắn hơn (PSA DT) có liên quan đến nguy cơ di căn và tử vong cao hơn [A31846]. Trong một nghiên cứu nhãn mở đa pha giai đoạn 2, 89% bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn, bị thiến đã giảm ≥50% PSA ở tuần 12 của điều trị apalutamide [A31846]. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, tỷ lệ sống sót không di căn trung bình cho bệnh nhân dùng apalutamide là 40,5 tháng so với 16,2 tháng đối với bệnh nhân dùng giả dược [L1295]. Apalutamide hiển thị hồ sơ dung nạp tốt và an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng. Apalutamide đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2018 với tên Erleada trong điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn có khả năng kháng trị bằng liệu pháp hormone (kháng thiến). Nó có sẵn dưới dạng viên uống. Apalutamide là phương pháp điều trị đầu tiên được FDA phê chuẩn cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt không di căn, thiến [L1295].
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ethanol (rượu).
Loại thuốc
Thuốc giảm đau; Thuốc an thần; Thuốc giải lo âu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 100% v/v với ống 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 50 ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fenoterol
Loại thuốc
Thuốc chủ vận beta2 chọn lọc; thuốc giãn phế quản.
Dạng thuốc và hàm lượng
Fenoterol hydrobromid:
- Bình xịt khí dung hít định liều: 100 - 200 mcg/liều xịt (200 liều);
- Dung dịch phun sương: 0,25 mg - 0,625 mg - 1 mg/ml;
- Ống tiêm: 0,5 mg (0,05 mg/ml);
- Viên nén: 2,5 mg; 5 mg;
- Siro: 0,05%.
Fenoterol hydrobromid và ipratropium bromid kết hợp:
- Bình xịt khí dung hít, bột hít: Mỗi liều xịt chứa 50 microgam fenoterol hydrobromid và 20 microgam ipratropium bromid (200 liều);
- Bình xịt định liều dạng phun sương: Ipratropium bromide khan - 0,02 mg/nhát xịt; fenoterol hydrobromide - 0,05 mg/nhát xịt;
- Dung dịch khí dung: Ipratropium bromide khan – 250 mcg/ml; fenoterol hydrobromide – 500 mcg/ml; ipratropium bromide – 25 mg/100ml; fenoterol hydrobromide – 50 mg/100ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Aminolevulinic acid
Loại thuốc
Thuốc quang hoá trị liệu tại chỗ, thuốc trị ung thư
Dạng thuốc và hàm lượng
Gel/thạch bôi ngoài da: 10%
Dung dịch bôi ngoài da: 20%
Bột pha dung dịch uống: 30 mg/ml
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Butoconazole
Loại thuốc
Thuốc kháng nấm azole
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem bôi âm đạo 2%
Sản phẩm liên quan










