Erdosteine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Erdosteine (erdostein)

Loại thuốc

Thuốc tiêu nhầy

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha siro: 175 mg/5ml

Viên nang cứng: 300 mg

Dược động học:

Hấp thu

Erdosteine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sau khi sử dụng 300 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của erdosteine (Cmax) là 1,26 ± 0,23 µg / ml, đạt được trong 1,18 ± 0,26 giờ sau khi uống (Tmax). Trong khi đó, Cmax của M1 (N- thiodiglycolyl-homocysteine, chất chuyển hóa có hoạt tính của erdosteine) là 3,46 µg / ml và Tmax là 1,48 giờ.

Nồng độ erdosteine trong huyết tương tăng phụ thuộc vào liều dùng, Nồng độ của M1 trong huyết tương cũng tăng theo liều dùng nhưng không tỉ lệ thuận như đối với erdosteine dạng không chuyển hóa.

Sự hấp thu thuốc không phụ thuộc vào thức ăn.

Phân bố

Erdosteine có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 64,5 %.

Erdosteine và M1 được tìm thấy trong dịch rửa phế quản – phế nang.

Chuyển hóa

Erdosteine được chuyển hóa nhanh chóng qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học là N- thiodiglycolyl-homocysteine ​​(M1).

Thải trừ

Thời gian bán thải của erdosteine và M1 lần lượt là 1,46 ± 0,60 giờ và 1,62 ± 0,59 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, thải trừ qua phân không đáng kể.

Không có sự tích tụ hoặc thay đổi chuyển hóa của erdosteine và M1 sau khi uống 600 – 900 mg mỗi ngày trong 8 ngày.

Dược lực học:

Erdosteine là một dẫn xuất của mercapto – aminoacid, tồn tại dưới dạng thiolacton. Erdosteine là tiền dược, chuyển hóa thành dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, có tác dụng tiêu nhầy. 

Ưu điểm của erdosteine so với các chất thuộc nhóm thiol khác là ít gây kích ứng dạ dày do nhóm thiol (-SH) trong phân tử đã bị khóa bởi các nhóm khác.

Các tác dụng của erdosteine bao gồm:

• Giảm độ nhớt dịch nhầy: Nhờ các nhóm thiol tự do trong sản phẩm chuyển hóa phân cắt các cầu nối disulfite của mucoprotein phế quản.

• Chống oxy hóa: Nhóm thiol tự do này cũng có khả năng làm mất hoạt tính của các chất oxy hóa, đặc biệt là gốc oxy hóa tự do.

• Chống vi khuẩn: Erdosteine bảo vệ phế quản, bảo vệ enzyme alpha 1-antitrypsin, làm tăng kháng thể IgA trong máu.