Olmutinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Olmutinib là một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì hoạt động bằng miệng được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến T790M. Nó có sẵn dưới tên thương hiệu Olita được sản xuất bởi Hanmi Cosmetics [A19196]. Olmutinib được phát triển bởi Hanmi Enterprises và Boehringer Ingelheim. Olmutinib đã nhận được chỉ định trị liệu đột phá tại Hoa Kỳ vào tháng 12 năm 2015 và đã được chấp thuận sử dụng tại Hàn Quốc vào tháng 5 năm 2016.

Dược động học:

Olmutinib liên kết cộng hóa trị một dư lượng cystein gần miền kinase của các EGFR đột biến để ngăn chặn sự phosphoryl hóa thụ thể [A19204]. Điều này ức chế tín hiệu thụ thể vì sự phosphoryl hóa là cần thiết cho việc tuyển dụng các protein tín hiệu tầng.

Dược lực học:

Olmutinib chọn lọc và không thể đảo ngược liên kết và ức chế các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) với đột biến kích hoạt T790M. Các EGFR thường biểu hiện quá mức trong ung thư phổi và góp phần kích hoạt các con đường protein kinase hoạt hóa phosphoinositide 3-kinase và mitogen, cả hai đều thúc đẩy sự sống và tăng sinh tế bào [A19200] [A19202]. Bằng cách ức chế kích hoạt EGFR, olmutinib làm suy yếu sự kích hoạt các con đường thúc đẩy khối u này.