Dinoprostone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dinoprostone

Loại thuốc

Thuốc dùng trong sản khoa, các chất tương tự prostaglandin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel bôi âm đạo trong ống tiêm 3 g gel (2,5 ml): Chứa 0,5 mg, 1 mg, 2 mg dinoprostone.

Viên nén đặt âm đạo (1mg, 2mg).

Hệ phân phối đặt âm đạo (10 mg, 20mg).

Dung dịch tiêm tĩnh mạch (1mg/mL, 10mg/mL).

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu toàn thân sau khi đặt âm đạo dưới dạng thuốc đạn dinoprostone; một lượng nhỏ thuốc được tử cung hấp thu trực tiếp qua cổ tử cung hoặc các kênh bạch huyết hoặc mạch máu tại chỗ.

Dạng gel: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 30–45 phút.

Dạng đặt âm đạo: Thuốc phóng thích có kiểm soát, giải phóng 0,3 mg dinoprostone mỗi giờ trong 12 giờ. Các cơn co tử cung nhẹ bắt đầu trong vòng 10 phút (khi mang thai 3 tháng đầu và 3 tháng cuối), và tiếp tục trong 2-3 giờ.

Phân bố

Phân bố rộng rãi ở mẹ.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng ở phổi, thận, lá lách và các mô khác của mẹ, chủ yếu bằng cách oxy hóa các chuỗi bên thành ít nhất 9 chất chuyển hóa không hoạt động.

Thải trừ

Thuốc và các chất chuyển hóa của nó bài tiết chủ yếu qua nước tiểu; một lượng nhỏ bài tiết qua phân. Thời gian bán thải 2,5–5 phút.

Dược lực học:

Dinoprostone là một loại prostaglandin thuộc dòng E, gây ra các cơn co thắt cơ tử cung và thúc đẩy quá trình chín của cổ tử cung. Kích thích các đáp ứng dược lý thường được tạo ra bởi prostaglandin E2 nội sinh.

Tăng biên độ và tần số của các cơn co thắt tử cung trong suốt thai kỳ; đáp ứng của tử cung với thuốc tăng lên theo thời gian mang thai.

Tạo ra các hiệu ứng tại chỗ ở cổ tử cung bao gồm làm mềm, hiệu quả và giãn nở.

Gây kích thích cơ trơn đường tiêu hóa, làm tăng nhu động đường tiêu hóa.