Các chất chuyển hóa hoạt động của prodrug [Perindopril].

Delamanid là một chất chống lao có nguồn gốc từ nhóm hợp chất nitro-dihydro-imidazooxazole có tác dụng ức chế tổng hợp axit mycolic của thành tế bào vi khuẩn [A31965]. Nó được sử dụng trong điều trị bệnh lao đa kháng thuốc và lao kháng thuốc (TB) trong chế độ phối hợp. Sự xuất hiện của bệnh lao đa kháng thuốc và kháng thuốc rộng rãi tạo ra những thách thức lâm sàng cho bệnh nhân, vì căn bệnh này có tỷ lệ tử vong cao hơn và đáp ứng điều trị không đủ với các phương pháp điều trị chống bệnh lao tiêu chuẩn như [DB00951] và [DB01045]. Bệnh lao đa kháng thuốc cũng có thể cần hơn 2 năm hóa trị và trị liệu bậc hai với chỉ số điều trị hẹp [A31968]. Trong một nghiên cứu lâm sàng liên quan đến bệnh nhân mắc bệnh lao đa kháng phổi hoặc bệnh lao kháng thuốc rộng rãi, điều trị delamanid kết hợp với chế độ điều trị nền tối ưu được WHO khuyến nghị có liên quan đến kết quả điều trị được cải thiện và giảm tỷ lệ tử vong [A31965]. Sự kháng thuốc tự nhiên đối với delamanid đã được quan sát trong quá trình điều trị, trong đó đột biến ở một trong 5 cozyme F420 chịu trách nhiệm cho hoạt động sinh học của delamanid góp phần vào hiệu ứng này [L1407]. Delamanid được EMA chấp thuận và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Deltyba dưới dạng viên uống. Nó được bán trên thị trường bởi Công ty TNHH Dược phẩm Otsuka (Tokyo, Nhật Bản).

Thuốc giao cảm, thuốc co mạch.

Custirsen là một loại thuốc benzopyran có hoạt tính chống ung thư. Custirsen hoạt động như một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), ức chế sự tăng sinh của các tế bào ung thư vú nhạy cảm với estrogen. Tác nhân này cũng ức chế sự tăng trưởng và gây ra apoptosis của các tế bào glioblastoma thông qua một cơ chế độc lập với các cơ chế liên quan đến thụ thể estrogen. Custirsen cũng đang được điều tra trong điều trị các khối u não nguyên phát.

CYT997 là một tác nhân gây độc mạch và gây độc tế bào có sẵn đã được chứng minh là có hiệu quả trong các mô hình động vật của một loạt các loại khối u bao gồm vú, tuyến tiền liệt và đại tràng, cũng như một số bệnh bạch cầu.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Darifenacin hydrobromide (darifenacin).

Loại thuốc

Thuốc kháng muscarinic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài hàm lượng 15 mg và 7,5 mg.

Phấn hoa Festuca pratensis là phấn hoa của cây Festuca pratensis. Phấn hoa Festuca pratensis chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Một axit amin không thiết yếu có liên quan đến sự kiểm soát trao đổi chất của các chức năng tế bào trong mô thần kinh và mô não. Nó được sinh tổng hợp từ ASPARTIC ACID và AMMONIA bởi asparagine synthetase. (Từ ngắn gọn bách khoa toàn thư sinh hóa và sinh học phân tử, tái bản lần 3)

Phấn hoa Dactylis glomerata là phấn hoa của cây Dactylis glomerata. Phấn hoa Dactylis glomerata chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Desmoteplase là một chất hóa học trong nước bọt của dơi ma cà rồng. Nó kích hoạt plasminogen thành protease serine, plasmin. Plasmin hoạt động bằng cách phá vỡ cục máu đông fibrin. Khi một con dơi ma cà rồng cắn nạn nhân của nó, nó tiết ra một loại enzyme ngăn chặn máu đóng cục. Enzyme này được gọi là DSPA (Desmodus rotundus salasary plasminogen activator) và các nhà khoa học đang sử dụng DSPA làm thuốc đột quỵ và đau tim. Desmoteplase là một dạng tái tổ hợp của dơi ma cà rồng DSPA (Salivary plasminogen activator alpha 1).

Danaparoid là một heparinoid có trọng lượng phân tử thấp với trọng lượng phân tử trung bình là 5500 Dalton bao gồm một hỗn hợp glycosaminoglycan [A32565]. Các thành phần hoạt động là heparan, dermatan và [DB09301] [T28], và chúng được phân lập từ niêm mạc ruột lợn [Nhãn FDA]. Danaparoid sở hữu một hoạt động chống huyết khối mạnh mẽ hoạt động bằng cách ức chế yếu tố kích hoạt X (Yếu tố Xa) và yếu tố kích hoạt II (Yếu tố IIa). Nó khác biệt về mặt hóa học với heparin bằng cách chứa các đặc tính gắn kết protein khác nhau, do đó có phản ứng chéo thấp hơn ở những bệnh nhân không dung nạp heparin. Danaproid được sử dụng trong điều trị giảm tiểu cầu do heparin (HIT) như là một chỉ định ngoài nhãn hiệu và phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu sau phẫu thuật (DVT). Mặc dù ban đầu được FDA chấp thuận là Orgaran ™, danaparoid đã bị Organon International rút tiền vào ngày 14 tháng 8 năm 2002, do nhà sản xuất thiếu chất ma túy. Việc sử dụng Orgaran ™ đã bị ngừng ở Hoa Kỳ tuy nhiên nó có sẵn ở một số quốc gia khác bao gồm các nước châu Âu và Nhật Bản. Danaparoid natri là dạng muối phổ biến trong các chế phẩm trị liệu và thường được tiêm dưới da.

Deutetrabenazine là một chất ức chế vận chuyển monoamin 2 (VMAT2) mới có tính chọn lọc cao được chỉ định để kiểm soát chứng múa giật liên quan đến bệnh Huntington. Nó là một dẫn xuất hexahydro-dimethoxybenzoquinolizine và bị khử [DB04844] [A32046]. Sự hiện diện của deuterium trong deutetrabenazine làm tăng thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động và kéo dài hoạt động dược lý của chúng bằng cách làm giảm chuyển hóa CYP2D6 của hợp chất [A32046]. Điều này cho phép dùng liều ít thường xuyên hơn và liều thấp hơn hàng ngày với sự cải thiện về khả năng dung nạp [A32043]. Giảm dao động huyết tương của deutetrabenazine do chuyển hóa suy yếu có thể giải thích tỷ lệ thấp hơn của các phản ứng bất lợi liên quan đến deutetrabenazine [A32042]. Deutetrabenazine là một hỗn hợp chủng tộc chứa RR-Deutetrabenazine và SS-Deutetrabenazine [Nhãn FDA]. Bệnh Huntington (HD) là một rối loạn thoái hóa thần kinh tiến triển, di truyền, đặc trưng bởi rối loạn chức năng vận động, suy giảm nhận thức và rối loạn tâm thần kinh [A32043] gây cản trở hoạt động hàng ngày và làm giảm đáng kể chất lượng cuộc sống. Triệu chứng thực thể nổi bật nhất của HD có thể làm tăng nguy cơ chấn thương là chứng múa giật, đây là một chuyển động đột ngột, không tự nguyện có thể ảnh hưởng đến bất kỳ cơ nào và chảy ngẫu nhiên trên các vùng cơ thể [A32046]. Các triệu chứng tâm thần của HD, chẳng hạn như múa giật, có liên quan đến dẫn truyền thần kinh dopaminergic siêu hoạt động [A14081]. Deutetrabenazine làm suy giảm nồng độ dopamine trước khi sinh bằng cách ngăn chặn VMAT2, chất chịu trách nhiệm cho sự hấp thu của dopamine vào các túi synap trong tế bào thần kinh monoaminergic và giải phóng exocytotic [A14081]. Cũng như các tác nhân khác để điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh, deutetrabenazine là một loại thuốc làm giảm các triệu chứng vận động của HD và không được đề xuất để ngăn chặn sự tiến triển của bệnh [T28]. Trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân mắc HD, 12 tuần điều trị deutetrabenazine cho kết quả cải thiện tổng thể về điểm số tối đa trung bình tối đa và dấu hiệu vận động so với giả dược [A32046]. Nó đã được FDA chấp thuận vào tháng 4 năm 2017 và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Austedo dưới dạng viên uống.