Delamanid
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Delamanid là một chất chống lao có nguồn gốc từ nhóm hợp chất nitro-dihydro-imidazooxazole có tác dụng ức chế tổng hợp axit mycolic của thành tế bào vi khuẩn [A31965]. Nó được sử dụng trong điều trị bệnh lao đa kháng thuốc và lao kháng thuốc (TB) trong chế độ phối hợp. Sự xuất hiện của bệnh lao đa kháng thuốc và kháng thuốc rộng rãi tạo ra những thách thức lâm sàng cho bệnh nhân, vì căn bệnh này có tỷ lệ tử vong cao hơn và đáp ứng điều trị không đủ với các phương pháp điều trị chống bệnh lao tiêu chuẩn như [DB00951] và [DB01045]. Bệnh lao đa kháng thuốc cũng có thể cần hơn 2 năm hóa trị và trị liệu bậc hai với chỉ số điều trị hẹp [A31968]. Trong một nghiên cứu lâm sàng liên quan đến bệnh nhân mắc bệnh lao đa kháng phổi hoặc bệnh lao kháng thuốc rộng rãi, điều trị delamanid kết hợp với chế độ điều trị nền tối ưu được WHO khuyến nghị có liên quan đến kết quả điều trị được cải thiện và giảm tỷ lệ tử vong [A31965]. Sự kháng thuốc tự nhiên đối với delamanid đã được quan sát trong quá trình điều trị, trong đó đột biến ở một trong 5 cozyme F420 chịu trách nhiệm cho hoạt động sinh học của delamanid góp phần vào hiệu ứng này [L1407]. Delamanid được EMA chấp thuận và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Deltyba dưới dạng viên uống. Nó được bán trên thị trường bởi Công ty TNHH Dược phẩm Otsuka (Tokyo, Nhật Bản).
Dược động học:
Delamanid là một tiền chất đòi hỏi phải biến đổi sinh học thông qua hệ thống coenzyme F420 mycobacterial, bao gồm cả nitroreductase phụ thuộc deazaflavin (Rv3547), để điều hòa hoạt động chống vi khuẩn của nó [A31966] Đột biến ở một trong năm gen coenzyme F420, _fgd, Rv3547, fbiA, fbiB và fbiC_ đã được đề xuất như là cơ chế kháng delamanid [A31966]. Sau khi kích hoạt, chất trung gian triệt để được hình thành giữa dẫn xuất delamanid và desnitro-imidazooxazole [A31978] được cho là làm trung gian cho các hoạt động chống vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp axit myoxy-mycolic và keto-mycolic của tôi. L1407]. Dẫn xuất nitroimidazooxazole được cho là tạo ra các loại nitơ phản ứng, bao gồm cả nitơ oxit (NO). Tuy nhiên, không giống như isoniazid, delamanid không có axit alpha-mycolic [A31966].
Dược lực học:
Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của delamanid đối với _Mycobacterium tuberculosis_ phân lập nằm trong khoảng từ 0,006 đến 0,024 g / mL [A31966]. Trong số các vi khuẩn mycobacteria không gây bệnh lao, delamanid có hoạt tính _in vitro_ chống lại _M. k Kansasii_ và _M. bovis_ [A31966]. Delamanid không có hoạt tính in vitro chống lại các loài vi khuẩn gram âm hoặc dương tính và không thể hiện tính kháng chéo với các thuốc chống lao khác [L1407]. Trong các mô hình chuột của bệnh lao mãn tính, giảm _M. tuberculosis_ số lượng khuẩn lạc của delamanid đã được chứng minh theo cách phụ thuộc vào liều [A31966]. Liều lặp lại của delamanid có thể gây kéo dài QTc thông qua ức chế kênh kali tim (kênh herg) và tác dụng này chủ yếu được đóng góp bởi chất chuyển hóa chính của delamanid, DM-6705 [L1407, A31966]. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng delamanid có thể làm giảm quá trình đông máu phụ thuộc vitamin K, tăng thời gian prothrombin (PT) và thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (APTT) [A31966].
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cefditoren
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ 3.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 200 mg.
(Liều lượng tính theo Cefditoren dưới dạng Pivoxil, 245 mg Cefditoren Pivoxil tương đương với 200 mg Cefditoren).
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cyclophosphamide (Cyclophosphamid)
Loại thuốc
Tác nhân alkyl hóa chống ung thư; ức chế miễn dịch
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 25 mg, 50 mg
Bột pha tiêm 500 mg, 1 g, 2 g
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Flecainide
Loại thuốc
Thuốc chống loạn nhịp. Nhóm Ic
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg, 100 mg, 150 mg (dạng flecainide acetat)
Ống tiêm 150 mg/15 ml
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Hesperidin
Loại thuốc
Thuốc trị giãn tĩnh mạch, trị trĩ.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang/ viên nén bao phim.
Hespsridin 50 mg thường phối hợp chung với Diosmin 450 mg.
Sản phẩm liên quan










