Conivaptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Conivaptan

Loại thuốc

Đối kháng vasopressin (hormone chống bài niệu)

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 0,2 mg/mL (20 mg) trong 5% dextrose

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Conivaptan liên kết chủ yếu với protein huyết tương, liên kết 99% trong khoảng nồng độ khoảng 10 đến 1000 ng/mL.

Đi qua nhau thai và được tìm thấy trong mô bào thai ở chuột, không biết liệu conivaptan có đi qua nhau thai ở người hay không. Không biết liệu conivaptan có được phân phối vào sữa mẹ hay không. 

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP3A, thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. 

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua phân (83%) và qua nước tiểu (12%). Thời gian bán hủy là 5 giờ ở nam giới khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân hạ natri máu dùng liều nạp 20 mg, sau đó là 20 hoặc 40 mg mỗi ngày trong 4 ngày, thời gian bán thải trung bình tương ứng là 5,3 hoặc 8,1 giờ.

Dược lực học:

Conivaptan là một chất đối kháng arginine vasopressin (AVP) kép có ái lực nano với các thụ thể V 1A và V 2 ở người trong ống nghiệm. Mức AVP trong máu tuần hoàn rất quan trọng đối với việc điều hòa cân bằng nước và điện giải và thường tăng cao trong cả hạ natri máu thể tích và tăng thể tích máu. Hiệu ứng AVP được trung gian thông qua các thụ thể V 2, được kết hợp chức năng với các kênh aquaporin ở màng đỉnh của ống góp của thận. Các thụ thể này giúp duy trì độ thẩm thấu huyết tương trong giới hạn bình thường. Tác dụng dược lực học chủ yếu của conivaptan trong điều trị hạ natri máu là thông qua V 2 của nó sự đối kháng của AVP trong ống góp của thận, một tác động dẫn đến tình trạng ho ra nước, hoặc bài tiết nước tự do.