Bilastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bilastine (Bilaxten)

Loại thuốc

Nhóm thuốc kháng histamine H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 20 mg.
• Dung dịch uống 2,5 mg/ ml.

Dược động học:

Hấp thu

Bilastine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với thời gian đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Không có sự tích lũy nào được quan sát. Giá trị trung bình của sinh khả dụng đường uống của Bilastine là 61%.

Phân bố

Ở liều điều trị, Bilastine liên kết 84-90% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Bilastine không gây ra hoặc ức chế hoạt động của isoenzyme CYP450 trong các nghiên cứu in vitro. Bilastine không chuyển hóa nhiều trong cơ thể.

Thải trừ

95% liều thải qua trong nước  tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng Bilastine không biến đổi. T ½  trung bình 14,5 giờ.

Dược lực học:

Bilastine là thuốc kháng histamine tác dụng kéo dài, không gây ngủ, có tác dụng đối kháng chọn lọc trên các thụ thể H1 ngoại vi. Bilastine không có ái lực với các thụ thể muscarinic.

Bilastine dùng một liều duy nhất, ức chế phản ứng mẫn ngứa, ban đỏ do histamine gây ra trong 24 giờ.