Deferiprone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Deferiprone.

Loại thuốc

Thuốc thải sắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống 100 mg/ml.
• Viên nén 250mg, 500 mg; 1000 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Được hấp thu tốt sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống một liều duy nhất ở trạng thái đói và đến 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất ở trạng thái no.

Phân bố

Không rõ liệu deferiprone có được phân phối vào sữa hay không. Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương thấp (<10%).

Chuyển hóa

Deferiprone được chuyển hóa chủ yếu thành chất liên hợp glucuronide. Chất chuyển hóa này ít khả năng liên kết với sắt do bất hoạt nhóm 3-hydroxy của deferiprone.

Thải trừ

Ở người, deferiprone được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng deferiprone tự do, chất chuyển hóa glucuronide và phức hợp sắt - deferiprone. Thời gian bán thải ở hầu hết bệnh nhân là 2 đến 3 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế của Deferiprone là một chất tạo liên kết chelat với các ion sắt (sắt III) để tạo thành phức chất trung tính tỷ lệ 3 : 1 (3 phân tử deferiprone : 1 phân tử sắt), ổn định trên phạm vi pH rộng.

Deferiprone có ái lực liên kết với các kim loại khác (ví dụ: Đồng, nhôm và kẽm) thấp hơn so với sắt.