Alendronic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alendronic acid

Loại thuốc

Chất ức chế tiêu xương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng tính theo Alendronat Natri Trihydrat (Alendronat).

• Viên nén: 5 mg, 10 mg, 40 mg, 70 mg
• Dung dịch uống: 70 mg

Dược động học:

Hấp thu

Alendronic acid được hấp thu ít theo đường uống. Hấp thu thuốc giảm bởi thức ăn, bởi các chất chứa calci hay các cation đa hóa trị. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 0,4% nếu uống 30 phút trước khi ăn, và hầu như không đáng kể nếu uống trong vòng 2 giờ sau khi ăn.

Phân bố

Khoảng 78% thuốc được hấp thu gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Khoảng một nửa thuốc được hấp thu được đào thải qua nước tiểu; nửa còn lại được giữ lại ở xương trong một thời gian dài.

Thời gian bán thải cuối cùng ở người được ước tính là hơn 10 năm, phản ánh sự giải phóng Alendronic acid từ xương.

Dược lực học:

Alendronic acid là một aminobisphosphonat tổng hợp, một chất đồng đẳng của pyrophosphat, có tác dụng đặc hiệu ức chế tiêu xương.

Khác với pyrophosphat nhưng giống etidronat và pamidronat, Alendronic acid không bị các phosphatase thủy phân.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy Alendronic acid tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà Alendronic acid  ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào.

Alendronic acid gắn vào xương và có thời gian bán thải cuối cùng kéo dài tới trên 10 năm; tuy nhiên Alendronic acid vẫn có hoạt tính dược lý khi gắn vào khung xương.